【提问】请问抗癫痫药;苯妥英纳和苯巴比妥钠有什么区别?在治疗癫大发作时宜选用哪一种?
【回答】答复:全身强直-阵挛性发作首选丙戊酸。
苯妥英钠
抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为乙内酰脲类药物在产生神经冲动时,通过增加钠离子细胞膜外流或减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,并且限制发作性放电的扩散。在神经元水平,当产生神经冲动时,苯妥英可延长通道不激活时间而减少钠和钙离子内流,它也可减弱突触部位的强直刺激后增强和重复后放电。乙内酰脲类药物对小脑有兴奋作用,激活小脑至大脑皮质的抑制通路,并使小脑浦肯野细胞(Purkinjescell)放电增加而使皮质发作性活动减少。
苯妥英钠可以抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶,在起疱或不起疱的皮肤有免疫活性胶原酶的增加。细胞培养提示由成纤维细胞产生的异常胶原酶的增多具有遗传的特性。
抗神经痛的机制亦未阐明,可能作用于中枢神经系统降低突触传递或降低引起神经元放电的短暂刺激(抗点燃效应)的综合作用。苯妥英可升高面部的痛觉阈和由于降低兴奋性和反复放电的自持性而缩短疼痛发作的时间。
骨骼机松弛的作用与抗惊厥的机制相似。在用于运动障碍疾病时,膜稳定作用减少了神经和肌肉细胞持续重复放电和减弱强直刺激后的增强作用。乙内酰脲类药能诱导肝脏微粒体酶,因而加速了与这些酶有关的药物代谢。
苯巴比妥钠
中枢性抑制的程度,随用量而异,表现有镇静、催眠、抗惊厥等不同的作用,作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统,使大脑皮层转入抑制,而达治疗目的。抗癫痫作用在于抑制中枢神经系单突触和多突触传递,也增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高了发作的阈值;抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。
★问题所属科目:临床执业助理医师---药理学