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二基肽酶-VI（DPP-VI）抑制剂：DPP-IV抑制剂通过抑制二肽基肽酶-IV而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平。医学|教育网|搜集GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。在包括中国2型糖尿病患者在内的临床试验显示西格列汀可降低HbA1c 1.0%.目前国内上市的DPP-IV抑制剂为西格列汀和沙格列汀。
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