2019执业药师考试时间已经公布了，大家现在正在热火朝天的备考中，药物官能团对生物活性的影响是药综涉及的考点，小编给即将参加2019执业药师考试的考生做了相关知识的整理，希望大家可以阅读参考。
药物官能团对生物活性的影响
| 官能团 |
对生物活性影响 |
举例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性变差的基团 |
| 烃基（火字旁，火上浇油，脂溶性增加） |
改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ |
环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素（吸电子，脂溶性） |
影响电荷分布、脂溶性及作用时间 |
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 巯基 |
形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 |
解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐
|
| 醚和硫醚 |
醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 |
硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑（风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺） |
| 酰胺 |
增强与受体的结合能力 |
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 非季铵的胺类 |
N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 |
活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年龄排序，大哥活性强） |
| 磺酸酯、羧酸酯 |
成酯，脂溶性↑，易吸收 |
酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性变差的基团 |
| 季铵（金戈铁马） |
季铵易电离成稳定的铵离子 |
作用强，水溶性大，难透过生物膜，往往无中枢作用；但可穿透细菌的细胞壁，如四代头孢 |
| 羟基（脱胎于H2O，水溶性强） |
增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 |
（1）脂肪链上：活性和毒性下降
（2）芳环上：酸性、活性和毒性增强
（3）成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在碱性条件下成盐，水溶性增强） |
引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性；
引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
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