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把药物直接注入血流（常用静脉注射法）能保证所给药物全部进入体循环。如果通过另一种途径，（肌内注射或皮下注射），药物必须通过一层或多层生物膜才到达体循环，这就不能保证全部药物被吸收。对于分子量＞20000g／mol的蛋白质类药物，肌内注射或皮下注射给药后，通过毛细血管膜吸收缓慢，以至大部分吸收经由淋巴系统进行。在这种情况下，由于经过淋巴管内的蛋白分解酶的首过代谢，向体循环的运送不完全，速率减慢。
由于毛细血管壁具有多孔性倾向，因而血液灌注（血流量/每克组织）明显影响小分子物质的吸收速率。注射的部位能显著影响药物的吸收速率，例如，在血流量低的部位肌内注射地西泮（安定）其吸收速率会比口服慢得多。
当难溶解的酸类和碱类的盐被用作肌内注射时，其吸收可能延迟或变得不规则。例如，苯妥英注射剂型是其钠盐的40%丙二醇溶液，pH值大约是12，当肌内注射这种药物后，丙二醇被吸收，组织液起缓冲作用，而使pH值降低，引起药物的电离型和游离酸型两种形式间平衡状态改变，难溶解的游离酸随之沉淀。结果，溶解过程和吸收过程要1～2周发生。
