药效学作为药学专业知识一的其中一个重要组成内容,历年考试主要以单选的形式进行考察。其考察内容主要为药物的治疗作用及药物的剂量与量效关系。其中药物治疗作用中对因治疗及药物的剂量与量效关系中的量效曲线、半数有效量等尤其重点,希望广大考生重点记忆!
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一、药物的治疗作用
治疗作用也称疗效,是指药物的作用结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果,可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。
1、对因治疗
用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。此外,补充体内营养或代谢物质不足,称为补充疗法,又称替代疗法,也属于对因治疗。
2、对症治疗
用药目的在于改善患者疾病的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。对症治疗不能根除病因,但对一时诊断未明、病因不清,暂时无法根治的严重危及病人生命的症状,对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。
如高热会引起昏迷、抽搐、甚至死亡,再如休克、惊厥、心力衰竭时就必须立即采取有效的对症治疗,以挽救患者的生命。此时对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
对因和对症两种治疗应相辅相成,不可偏废。中国医学提倡“急则治其标,缓则治其本”、“标本兼治”,这些是临床实践应遵循的原则。
二、药物的剂量与量效关系
药物剂量与效应关系,简称量-效关系,是指在一定剂量范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示,定量的反映药物作用特点。
药物量效之间的函数关系可用曲线来表示,常以效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,进行作图,可获得直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的 S 形曲线,即量-效曲线。通常,以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标。
1、药理效应按性质可分为量反应和质反应。
(1)量反应:药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。
(2)质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增加呈连续性量的变化。而为反应的性质变化,则称之为质反应。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。
2、从量反应的量效曲线可以看出以下几个特定位点:
(1)斜率:在效应大约 16%至84%区域,量效曲线几乎呈一直线,其与横坐标夹角的正切值,称为量效曲线的斜率。斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变。斜率在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围。
(2)最小有效量或最低有效浓度(阈剂量或阈浓度):引起效应的最小药量(浓度)。
(3)最大效应(Emax)/效能:最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再增加,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。效能反映了药物的内在活性。
(4)半最大效应浓度:是指能引起 50%最大效应的浓度。
(5)效价强度:是指引起等效反应(一般采用 50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。
药物的最大效应与效价强度的含义完全不同,二者并不平行。
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(6)半数有效量(ED50)
①半数有效量(ED50):引起 50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
②半数致死量(LD50):引起 50%试验动物死亡的剂量。
③治疗指数(TI):LD50/ED50 用以表示药物的安全性,治疗指数越大越安全。但是仅以其来评价药物的安全性并不完全可靠,如某药物的ED和LD两条曲线的收尾有重叠,即有效剂量与其致死剂量间有重叠。为此,有人用1%致死量(LD1)与 99%有效量(ED99)的比值或 5%致死量(LD5)与 95%有效量(ED95)之间的距离来衡量药物的安全性。距离越大越安全。
药效学这部分内容其实难倒不难,重在理解,例如:比较量效曲线中各药临床用药剂量安全范围的大小,开始时重在看一看斜率是怎么得出的,明白了计算的原理,后面其实一眼就能看出斜率的大小,顺其自然得出了各药临床用药剂量安全范围的大小。在理解的同时记忆知识点,有的时候比更快的读完内容,强行记忆更能产生事半功倍的效果。更多医学教育网网络课程正在火热报名中,让我们最后的冲刺多一些方向性,达到事半功倍的效果,点击查看班次详情>>
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