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胆碱受体激动药|阻断药-药理学辅导精华

  胆碱受体激动药及阻断药:

  一、激动药

  ☆☆☆☆考点1:乙酰胆碱

  乙酰胆碱(ACh)是神经递质,能特异性地作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。

  【药理作用】

  1.M样作用

  激动M胆碱受体,表现出相当于兴奋胆碱能神经全部节后纤维所产生的作用,如心率减慢,心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。

  2.N样作用

  (1)激动N1胆碱受体:ACh激动N1胆碱受体,相当于兴奋了神经节,使节后神经兴奋,表现为交感和副交感神经同时兴奋所产生的作用医学教育网`搜集整理。此外,还能兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞,使之释放肾上腺素。总体表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。这种作用与M受体兴奋引起的心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降相反。因此,ACh对上述生理过程的影响与M、N受体兴奋中何者占优势有关。过大剂量的ACh可使神经节从兴奋转入抑制。

  (2)激动N2胆碱受体:ACh激动运动神经终板上的N2受体,使骨骼肌收缩。

  3.中枢作用

  尽管中枢也存在M、N胆碱受体,但ACh不易透过血脑屏障,除非直接注入中枢,否则无明显作用。

  ☆☆☆☆☆考点2:毛果芸香碱

  毛果芸香碱(匹鲁卡品)系M受体激动药,其特点是对眼及腺体的作用强,而对心血管系统作用不明显,故主要用于眼科。

  【药理作用】

  (1)眼。滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

  虹膜内有两种平滑肌,分别是瞳孔括约肌(环状肌)和瞳孔扩大肌(辐射肌)。前者受M胆碱受体支配,M胆碱受体激动时肌肉收缩,瞳孔缩小。后者存在α受体,受体激动时也收缩,但由于肌肉固定点在周围,收缩时使瞳孔放大。毛果芸香碱激动M胆碱受体,使瞳孔缩小。

  房水是由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出生成,功能为营养角膜、晶状体及玻璃体,维持一定的眼内压。毛果芸香碱使虹膜向中心拉紧,根部变薄,使房水回流通路变得通畅,有利于房水进入静脉,降低眼内压。

  二、阻断药

  ☆☆☆考点1:抗胆碱药分类

  胆碱受体阻断药能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与胆碱受体结合,但无内在活性,阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动作用,而发挥抗胆碱作用。按其作用机制,可分为下列两大类:

  1.M胆碱受体阻断药

  能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上的M胆碱受体,发挥抗M样作用。典型药物是阿托品。由于本类药物对平滑肌松弛作用较强,又称平滑肌解痉药。

  2.N胆碱受体阻断药

  又可分为N1受体阻断药和N2受体阻断药。N1受体阻断药又称神经节阻断药,能选择性地阻断神经节细胞上的N1胆碱受体。代表药物有六甲双铵、美加明等。曾作降血压药用,但目前已基本不用。N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药,能选择性地阻断骨骼肌运动终板后膜上的N2胆碱受体,松弛骨骼肌,常用作麻醉辅助药物。代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。

  ☆☆☆☆☆考点2:阿托品

  【药动学】口服易吸收,1h血药浓度达峰值。吸收后血药浓度下降较快,药物分布于全身组织,可以通过血脑屏障和胎盘屏障进入中枢或胎儿循环。本品对眼的作用持续72h,对其他器官的作用维持约4h.肌注12h,大部分从尿排出,其中60%为原形药物,其余为水解物与葡萄糖醛酸结合的代谢物。

  【药理作用】阿托品竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用,对不同M受体亚型的选择性低。

  阿托品作用广泛,但各器官对阿托品敏感性不同。最敏感的组织为唾液腺、支气管腺体和汗腺,脏器平滑肌、心脏对阿托品反应的敏感性为中等,胃壁细胞胃酸分泌敏感性较低。给药后,各脏器效应将随剂量增大依次增强。

  1.内脏平滑肌。阿托品对胆碱能神经支配的内脏平滑肌均有松弛作用,在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时,松弛作用更明显。其作用强度依次为:胃肠道平滑肌,膀胱逼尿肌,输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌。对括约肌的作用不恒定,取决于给药时的机能状态。

  2.腺体分泌。阿托品阻断M胆碱受体,减少腺体分泌。其中对唾液腺与汗腺的作用最明显,可引起口干及皮肤干燥。其次为泪腺及呼吸道腺体,但阿托品对胃酸的分泌影响较小,因为胃酸分泌的调节除M胆碱受体外,还受其他多种因素的影响。

  3.眼。阿托品对眼的作用正好与毛果芸香碱相反,表现为:

  (1)扩瞳:阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体,括约肌松弛,而扩大肌受α受体支配,对阿托品不敏感,仍保持其原有张力,结果瞳孔扩大。

  (2)眼内压升高:由于扩瞳作用,虹膜退向周围边缘,阻碍房水回流,造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。

  (3)调节麻痹:阿托品阻断睫状肌M受体,睫状肌松弛而使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,因此不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成看近物模糊不清。这种作用称为调节麻痹。

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