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《药一》高频知识点:溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

不向前走,不知路远;不努力学习,不明白真理。这就是你努力向前的意义,为什么要努力备考执业药师,因为你需要前进,需要让自己变得更加优秀,今天备考的有关于《药一》高频知识点:溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响请各位执业药师考生加紧时间备考,你不努力,总有人比你更加努力。

□药物的体内过程,要求其兼具脂溶性和水溶性。

□药物的脂溶性和水溶性相反,此消彼长,彼此制约。

□中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

影响

脂水分配系数P(lgP):药物在生物非水相(正辛醇)中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,评价药物的亲水性或亲脂性大小。P=CO/CW

脂水分配系数,脂前水后,所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大,脂相中浓度相对越高,脂溶性越高。

药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

□引入极性较大的羟基(-OH,脱胎于H2O)时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍。

□引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I),亲脂性增大,脂水分配系数增加;

□引入硫原子(S,想象硫磺)、烃基(烷基,碳链,如-CH2CH3,火字旁,火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3),药物的脂溶性也会增大。

B型题

A.pKa  B.ED50  C.LD50

D.lgP  E.HLB

1.用于评价药物急性毒性的参数是

2.用于评价药物脂溶性的参数是

3.用于评价表面活性剂性质的参数是

『正确答案』C、D、E

『答案解析』用于评价药物急性毒性的参数是LD50;用于评价药物脂溶性的参数是lgP;用于评价表面活性剂性质的参数是HLB。

A型题

关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是

A.可以增加药物分子的水溶性

B.可以使药物分子在有机相的分配比例降低

C.可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力

D.可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性

『正确答案』D

『答案解析』D选项的正确说法为分子结构中引入羟基可以增加药物分子的水溶性。

备考执业药师每个知识点都十分重要,切不可认为没见过的知识点掉以轻心,请认真复习《药一》高频知识点:溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响。 聪明的人,今天做明天的事;懒惰的人,今天做昨天的事;糊涂的人,把昨天的事也推给明天。愿你做一个聪明的孩子!愿你做一个时间的主人!

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