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β肾上腺素受体阻断药的药理作用
β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流,并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤,避免心肌细胞坏死;改善心肌重构;减少肾素释放,抑制RAAS,防止高浓度AngⅡ对心脏的损害;上调心肌β受体的数量,恢复其信号转导能力;改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。需要注意的是,以往曾认为上调心肌β受体是β受体阻断药用于CHF的主要机制,但卡维地洛并无上调β受体的作用,对CHF仍有效,说明上调β受体并不是β受体阻断药治疗心力衰竭的唯一机制。此外,卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用,表现出较全面的抗交感神经作用。
另外,β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。
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