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【考点精讲】
1.左旋多巴多巴胺不易通过血脑屏障,所以在外周引起不良反应(恶心、呕吐等),仅有1%的左旋多巴(多巴胺的前体),能通过血脑屏障,在多巴胺脱羧酶的作用下转为多巴胺发挥其中枢效能。
(1)其在体内的过程为:
(2)左旋多巴作用特点:
临床应用:治疗各种类型帕金森病人;
作用特点:产生疗效较慢;改善肌僵直、运动障碍效果好;对肌肉静止性震颤的疗效差。
(3)左旋多巴的不良反应
2.卡比多巴卡比多巴不能通过血脑屏障,与L-DOPA合用时,仅能抑制外周AADC。此时,由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制,进入中枢神经系统的L-DOPA增加,使用量可减少75%,而使不良反应明显减少,症状波动减轻。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美,现有心宁美控释剂。
3.苯海索可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用,抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者,可用本药治疗。
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