阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导，达到镇痛作用。阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。

　　1、吗啡：吗啡是最常用的强阿片类药物，也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物，其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸（M6G）也是产生镇痛效应的活性代谢产物。口服易吸收，肝脏首过效应较强，因此，口服生物利用度约25%。吗啡血浆半衰期3小时，健康人M6G的血浆半衰期超过3小时，但在肾功能不全的病人将明显延长。速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。

　　2、芬太尼：芬太尼是术中常用的镇痛药物，经皮芬太尼贴剂（TTS-Fentanyl）是晚期癌痛治疗的重要药物。与吗啡相同，芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂，其镇痛强度是吗啡的70-100倍。因其分子量小，脂溶性高，对皮肤刺激小，适用于制成缓释透皮贴剂，因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%，初次用药，6-12小时达到血浆峰浓度，12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂，可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似，如恶心呕吐、便秘等，但比吗啡发生率低。

　　3、哌替啶：因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶，此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍，长期使用可导致在体内的蓄积，引起中枢神经系统的一系列不良反应，如震颤、肌震挛甚至癫痫发作，而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势，因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。