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急性中毒症状常在服药后30分钟至6小时出现。轻症有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、烦躁不安，偶有红斑样皮疹，排尿频数；重症出现眩晕，视物模糊，发绀，共济失调，四肢震颤，反复抽搐，心搏过速、过缓或心律不齐，黄疸，出血，贫血等，可因阵发性全身痉挛及呼吸循环衰竭而死亡。部分病儿突然发生惊厥、昏迷、高热、青紫等危重症象。
较长时间应用治疗剂量，可以出现无力，食欲不振，口腔及胃肠道炎症，白细胞、血小板及全血细胞减少，巨幼细胞性贫血以及肝脏、淋巴结、肾上腺皮质、骨髓和肾盂的损害。
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