苯二氮卓类药物:
【药动学】
口服吸收迅速完全,作用快而短,血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。
【作用与用途】
1.抗焦虑:
地西泮在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。
2.镇静催眠:
①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;
②毒性小,安全范围大;
③对肝药酶无诱导作用;
④依赖性、戒断症状较轻象;
用于失眠,现已取代巴比妥成为首选的催眠药。
3.抗惊厥、抗癫痫作用强,用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松:
用于中枢病变的肌强直,不影响正常活动。
【作用机制】
地西泮与苯二氮卓(BZ)受体结合时,通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,医`学教育网搜集整理加强GABA抑制作用。
【不良反应】
1.常见副作用嗜睡、乏力等。
2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制。
3.长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低。
5.孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性。