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第十一章 抗帕金森病药 第1讲 抗帕金森病药
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.L-DOPA是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。用于治疗各种类型的PD病人。
2.卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，使不良反应明显减少，症状波动减轻。与L-DOPA合用组成复方制剂心宁美，现有心宁美控释剂，作为治疗PD的首选药。
3.苯海索拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，能改善运动障碍和肌肉强直。
【进阶攻略】帕金森病患者由于黑质病变，DA合成减少，使纹状体内DA含量降低，造成黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，使锥体外系功能失调，出现肌张力增高等帕金森病的症状。
【易错易混辨析】溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。口服大剂量对黑质-纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动作用，其疗效与左旋多巴相似。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.左旋多巴应用初期，最常见的不良反应是
A.迟发性运动障碍
B.开-关现象
C.胃肠道反应
D.精神障碍
E.心律失常
2.帕金森病的中枢变性部位在
A.小脑齿状核
B.脑桥基底部
C.壳核
D.丘脑
E.黑质纹状体
3.增加左旋多巴疗效，减少不良反应的药物是
A.卡比多巴
B.维生素B6
C.利血平
D.苯海索
E.苯乙肼
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】C。早期反应：胃肠道反应：可出现厌食、恶心、呕吐，为L-DOPA在外周和中枢脱羧成DA，分别直接刺激胃肠道和兴奋延脑催吐化学感受区D2受体之故。还可引起腹胀、腹痛和腹泻等。偶见溃疡出血或穿孔。
2.【答案及解析】E。原发性帕金森病是一种原因未明的慢性神经系统退行性病变，主要是中脑黑质神经元变性，使纹状体神经递质——多巴胺减少所致，占所有帕金森病及综合征的80％。原发性帕金森病的病因不清楚，可能与脑老化、遗传、环境因素有关。临床表现为静止性震颤、肌强直、运动缓慢或少动、姿势和平衡障碍，以及其他非运动系统症状。
3.【答案及解析】A。卡比多巴有较强的左旋芳香氨基脱羧酶抑制作用，不能透过血脑屏障，和左旋多巴合用时，可减少左旋多巴在外周组织脱羧，使较多的左旋多巴到达黑质纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效。
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