药理:
本品为口服有效的节后交感神经阻滞剂,为二线抗高血压药,是能同时降低动脉血管舒张压和收缩压的降压药。其降压机理是干扰交感神经末梢去甲肾上腺素的释放,也耗竭去甲肾上腺素的贮存。因而,当肾上腺素能神经冲动到达末梢时,不再有足量的介质传递,交感收缩受抑制,平滑肌松弛,致使周围血管压下降,静脉回流降低。试验发现本品对立位降压效应大于仰卧位,收缩压平均约下降1.3kPa,舒张压降低0.47kPa.心率降低约5次/分。
本品的降血压作用是由于减少了全身血管阻力。如本品不与利尿药合并使用,会出现体液潴留现象。
本品不影响副交感神经功能,也不影响中枢神经系统,对心输出量几无影响。
本品口服后吸收良好,1.5~2小时后达血浆峰浓度,4~6小时内产生最大的降压效应。在人体中分布很广,蛋白结合率低于20%。
本品不易进人中枢神经系统。
本品经肝脏代谢,约有1/2的口服剂量以原药从尿中排出,在24小时内约有85%的口服量从尿中排出。
其半衰期约为10小时,个体差异性大。一次口服本品12.5~25mg,30~120分钟内出现抗高血压作用,作用持续时间平均约9小时。
适应症:
不适于应用噻嗪类利尿剂的高血压患者。 医学教育网搜集整理
用法用量:
初始剂量为每天10mg,分2次服,再根据病情调整,大多高血压病人每天需20~75mg,分2次服用,需要时可分3次或4次服用。本品最大剂量为一天400mg。
长期服用本品会产生轻微的耐受性,这就需要增加每天的用药剂量。
[制剂与规格]片剂:10mg/片,25mg/片。
禁用慎用:
患嗜铬细胞瘤、充血性心力衰竭的患者禁服。对此药过敏者禁服。
不良反应:
最常见的副作用是直立性晕厥、晕厥、阳痿、射精障碍、腹泻和瞌睡。在一项试验中,30/276患者服用本品时因不良反应而中断治疗(服用甲基多巴者32/271,因不良反应而中断治疗)。
本品产生直立性晕厥、晕厥、腹泻和阳痿较多,而甲基多巴引起瞌睡较多。
通过40名患者对本品与胍乙啶作了比较,服用胍乙啶时较常出现无力、头晕和腹泻;另一项较小规模研究认为,本品的不良反应发生率比胍乙啶低。
相互作用:
不能同时服用单胺氧化酶抑制剂。
动物研究表明,三环类抗抑郁药、麻黄碱、吩噻嗪可能有逆转本品的作用。