药理:
尿路结石是由于尿中的尿素在尿素酶的作用下分解,导致尿氨、碳酸氢盐、碳酸盐的含量及尿pH值升高,使磷酸镁和磷酸钙处于过饱和状态而形成结石。本品具有与尿素部分相似的化学结构,能竞争性地与尿素酶中的镍原子形成螯合物,抑制尿素酶活性,从而阻止尿素的分解,减少尿氨形成和降低尿液pH值。此外,本品还参与细菌核苷酸的代谢,能阻断脱氧核糖核酸的生物合成,具有一定的抗菌和溶解肾结石的作用。
药动学
本品口服经胃肠道迅速吸收而分布于全身体液中,其生物半减期、表观分布容积、血药浓度、体内清除率和生物利用度等随剂量增加而增加。口服后1/4~1h达血药浓度高峰,半减期为5~10h.静注本品50mg/kg于24h内,有54%以药物原形和17%经生物转化为乙酰胺从尿中排出。
适应症:
用于防止感染性尿石症和尿路感染。临床应用后能使尿液转清,尿量增多,排尿通畅,绝大部分患者尿氨和尿pH值下降,炎症刺激症状减轻或消失。留置导尿管和膀胱造瘘病者、创口及尿道口脓性分泌物等炎症现象消失,管道清洁,无堵塞现象。
用法用量:
口服,每次1粒,每日3次。
[剂型与规格]胶囊剂:0.25g/粒。
不良反应:
少数患者可有轻度头痛、胃肠道不适、恶心和皮肤瘙痒等,一般不需停药,会自行消失。