药理:
药效学
呼吸兴奋药,作用比尼可刹米强。小量时通过刺激颈动脉窦化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢而生效;大量时才直接作用于延脑呼吸中枢,使潮气量加大,呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干,但对大脑皮层似无影响,在阻塞性肺疾病患者发生急性通气不全时,应用此药后,潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。
药动学
静注起效只需20~40秒,1~2分钟效应最显著,持续时间仅5~12分钟。静注后迅速代谢,代谢产物经肾排泄。
适应症:
①全麻药所引起的呼吸抑制或暂停,其中肌松药的因素已除外,或自发呼吸虽存在但每分钟通气量不足;②药物逾量时所引起的轻度或中等度中枢神经抑制;③作为给氧后动脉血氧分压低的济急,应于2小时内解除诱因,不得迟延。
用法用量:
1.术后催醒成人静注0.5-1mg/kg,如需要,至少相隔5分钟后才能重复一次,总量不得超过2mg/kg。如需静滴,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至1mg/ml,静滴开始5mg/min,获效后减至1-3mg/min,总用量最多4mg/kg.
2.中枢抑制催醒成人静注1~2mg/kg,隔5分钟后按需可重复一次。维持量每1-2小时1-2mg/kg,直至获得效应,一日总量以3g为限。
[制剂与规格]盐酸多沙普仑注射液5ml:100mg 医学教育网搜集整理
静脉注射,一般每公斤体重0.5-1mg,最大量2mg,5分钟内注完。每1-2小时重复一次,至病人苏醒,但每小时不宜超过300mg。
禁用慎用:
下列情况慎用:
①脑血管意外;②冠心病;③癫痫或其他诱因的惊厥发作;④心力衰竭尚未纠正;⑤重症高血压;⑥由于气道堵塞、胸廓塌陷,呼吸肌轻瘫、气胸等引起的呼吸机能不全;⑦有急性支气管哮喘发作或发作史、肺栓塞、神经肌功能失常的呼吸衰竭、矽肺或肺纤维化呼吸受限等所致肺病变;⑧心律失常;⑨心脏病;⑩脑水肿;⑩脑外伤;⑩严重的心动过速;⑩嗜铬细胞瘤等。
孕妇及12以下儿童慎用。癜痫,惊厥,肺疾,高血压和冠心病禁用。
给药说明:
①静滴太快,本药有引起溶血的危险;②一次量注药漏到静脉外,或静滴静注时间太长,均能导致血栓性静脉炎或刺激局部皮肤,应避免。
用药期间应注意:
①常规测血压、深肌腱反射和脉搏,以防止用药逾量;②于给药前和给药后半小时测定动脉血气,及早发现气道性堵塞以及高碳酸血症的患者,是否有二氧化碳蓄积或呼吸型酸血症。
不良反应:
(1)不多见但应加注意的有:①胸痛、胸闷;②呼吸作喘鸣声或呼吸过快;③局部注药处发生血栓性静脉炎以致红、肿、痛;④心博快而不规则,血压升高。
(2)下列情况持续存在时应加注意:①精神错乱;②呛咳;③腹泻;④晕眩、畏光;⑤感觉奇热;⑥头痛;⑦恶心、呕吐;⑧汗多异常等。
(3)逾量时征象:①惊厥;②不能自控的震颤或躯体妄动;③反射亢进。
头痛,乏力,呼吸困难,心律失常,恶心,呕吐,腹泻,尿潴留等。
不良反应有活动过强、心动过速、深部腱反射亢进及肌肉震颤、喉痉挛。也可发生血压升高。注射此药后曾见有自限性室性早搏。
相互作用:
(1)本药能促使儿茶酚胺的释放增多,在吸入全麻情况下,心肌对儿茶酚胺异常敏感;因此在全麻药如氟烷、异氟烷等停用10-20分钟后,才能使用。
(2)咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林(pemoline)、肾上腺素受体激动药等都有或大或小的中枢兴奋性,并用时应仔细观察紧张、激动、失眠甚至惊厥或(和)心律失常。
(3)单胺氧化酶抑制药如呋喃唑酮或丙卡巴肼以及升压药与本药并用,血压比任何一药独用时上升更高。
(4)术后肌松药的残余效应,可暂时使本药的中枢兴奋作用隐而不显。