药理:
该药属亚硝基脲类,烷化剂类抗恶性肿瘤新药。1987年首先在日本上市。
该品的结构中氯乙基亚硝基脲有很强烷化和氨基甲酰化作用,故能在癌细胞中与DNA蛋白质和RNA结合,断裂DNA链和抑制DNA合成;并能抑制DNA的修饰,抑制癌细胞的增殖,杀灭癌细胞。对骨髓、肾和肺的毒性比卡氮芥、尼氮芥和罗氮芥低。
该品能通过血脑屏障,故可用于脑转移肿瘤治疗。
该品经人和动物(狗)的静脉注射给药,其血药浓度呈双向性消除。脑肿瘤患者静脉注射雷莫司汀2.23-3.75mg/kg,5分钟后平均血浆浓度为9.1ug/ml;分布相半衰期为4.4分钟,消除相半衰期为41分钟。
连续给药治疗,药物在脂肪,动脉,脑下垂体,甲状腺和肾上腺中积累,但无残留性。脑肿瘤患者静脉给药40-50分钟后,脑肿瘤组织中药物达到峰值,到120分钟仍有较高的浓度。
药物经肾排泄,在给药后20分钟浓度较高。
适应症:
(1)临床上治疗胶质细胞瘤,骨髓瘤,恶性淋巴瘤和慢性髓性白血病。
(2)可治疗真性红细胞增多症,自发性血小板增多症。 医学教育网搜集整理
(3)脑下垂体,甲状腺和肾上腺浓度高,可用于该部位的肿瘤治疗。
用法用量:
静脉滴注,1次给药,每次量50-90mg/平方米,每隔6-8周后观察血象情况决定第二次药量。给药量可根据病人的年龄、病情增减。
给药方法一般用生理盐水或5%葡萄糖注射液100-250ml溶解药物,并于30-90分钟内静滴完,或用10-20ml生理盐水或葡萄糖溶液溶解后于静脉中缓慢推注,推注时间30-60秒。
粉针剂:50mg/支,100mg/支。
禁用慎用:
(1)骨髓造血功能不良和孕妇禁用。
(2)肝、肾功能不全,并发感染者慎用或不用。
给药说明:
(1)该品不能作肌肉注射和皮下注射。
(2)不能同碱性药物配伍。
(3)不能同眼部接触。
(4)与其他抗肿瘤药物并用时,在骨髓抑制作用上有加强作用。
不良反应:
(1)胃肠道反应有恶心,呕吐、消化不良,腹泻和食欲减退等症。
(2)血液系统可发生血小板减少,白细胞减少和罕见贫血或出血。
(3)对肝脏可看到转氨酶,总胆红素,血尿素氮和肌酸肌酐升高。
(4)皮肤可能发生过敏性皮疹,色素沉着,毛囊炎和药热等。