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膦甲酸钠使用方法

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  药理:

  有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用,对人疱疹病毒Ⅰ的抑制浓度为3μg/ml,而对人体细胞的毒性甚小(>250μg/ml显示毒性)。

  [药理作用]本品为广谱抗病毒药,能与CMV、EBV、HSV、HIV等病毒的DNA多聚酶及流感病毒等的RNA多聚酶结合,也可通过非竞争性抑制逆转录酶,阻抑病毒的复制。PFA的作用机制与核苷类药物不同,为直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位,不涉及胸腺嘧啶激酶,故对阿昔洛韦等耐药病毒株仍有抑制作用。

  药动学

  本品口服吸收差。经6~21日连续静脉滴注后(每分钟0.09~0.19mg/kg),稳态血药浓度可达228~261μmol/L.体内分布广,不易通透血脑屏障,约10%~28%的药物沉积浓集于骨,其次为肾、肺和心肌。PFA在体内不代谢,主要由尿排出。

  适应症:

  外用于疱疹病毒的皮肤,粘膜感染。本品尚有抑制HIV转录酶的作用,曾试用于并发鼻炎、肺炎、结肠炎或食道炎的爱滋病患者(剂量:一日230mg/kg),取得一定疗效。

  主要用于治疗AIDS或肾、骨髓移植患者合并CMV视网膜炎、肺炎、皮肤疱疹或上述病毒对阿昔洛韦、更昔洛韦产生耐药而治疗无效者。亦有用以治疗暴发型乙型、丁型肝炎9例,其中4例合并丙型肝炎,经治疗后7例存活,因而PFA治疗肝炎前景乐观。如患者有肾功能不全、骨髓抑制等不能全身用药时,AIDS患者并发CMV视网膜炎时可眼内注射本品。

  用法用量:

  本品供静脉滴注,成人剂量为40mg/kg,每日3次或60mg/kg,每日2次,长程治疗。CMV视网膜炎患者用本品2400μg直接眼内注射,每周1~2次,连续10周左右。

  [剂型与规格]霜剂:3%,用于口唇和皮肤疱疹;0.3%、1%用于生殖器疱疹。

  针剂:6g(250ml)。

  诱导治疗初始剂量20mg/kg,静推30分钟以上,然后改为持续静脉滴注。肾功能正常者的最大剂量可达60mg/kg,每8小时静滴一次。给药剂量和滴注速度视患者肾功能而定,血清肌酐浓度低于110μmol/L时,推荐剂量为200mg/kg·d;当肌酐浓度升至250μmol/L时,剂量相应减少至21mg/kg·d;血清肌酐浓度大于250μmol/L的病人不宜使用本品。诱导治疗一般持续2~3周,视病情而定。用药同时每天需静脉补液2.5L.

  维持治疗静滴,90mg/kg·d

  间歇治疗每次给药60mg/kg,静滴2小时,每8小时给药一次(此方式比较安全,肾脏损害发生率和程度均低于持续静滴)。

  [用法]初始剂量60mg/kg,每8小时1次,至少1小时恒速滴入,用2—3周;剂量、给药间隔、连续应用时间须根据病人的肾功能与用药耐受程度予以调节。维持量为每日90~120mg/k8,静滴2小时。肾功能不足者需减量用药。

  禁用慎用:

  妊娠或哺乳期禁用。已有肾功能损害的病人慎用,血清肌酐水平升高时应减量。为防止肾脏毒性,给药期间应适当补液或多饮水。与其他肾毒性药物合用尤应谨慎。与其他可降低血钙的药物合用也应慎重。慎用于有严重代谢紊乱的患者。 医学教育网搜集整理

  不良反应:

  在多数患者中,主要不良反应为肾功能损害(30~43%),表现为血清肌酐水平升高至2.0mg/dL以上。有些病人发生急性肾衰,需行血液透析。因此,诱导治疗期间应每周测定2~3次肌酐清除率,维持治疗期间至少应每周测定1~2次。若肌酐清除率降至0.4mg/kg·min以下应停药。

  其他常见不良反应有贫血(33%)及恶心、呕吐、不适、头痛、乏力、发热、肝酶值异常。血小板减少等其他血象改变亦有报道。少数发生阴茎和口腔溃疡、皮疹、震颤、癫痫发作、肌肉袖搐、幻觉、精神错乱等。静脉注射部位可发生静脉炎。

  由于本品与金属离子螯合,故可引起电解质紊乱、低磷、低钾、低镁,尤其低钙血症可引起感觉异常、抽搐、癫痫,约10%~15%患者发生胃肠不适,偶有引起龟头或外阴溃疡。PFA无骨髓抑制作用。

  相互作用:

  体外试验本品与更昔洛韦有协同作用,在耐受性较差的患者,两药可减量合用以减少毒性反应。避免合用肾毒性药物:戊烷脒、氨基糖甙类药物及两性霉素B等。

  与含钙的药物或两性霉素B有化学配伍禁忌;与许多静脉给药的药物有物理配伍禁忌。

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