药理:
(1)白三烯(LT)受体拮抗作用。与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用。几乎不影响花生烯酸酶,对乙酰胆碱、组织胺及5-羟色胺等无拮抗作用。
(2)抑制气管收缩作用。①可抑制由吸入LTC4、LTD4引起支气管哮喘患者的气管收缩。②可抑制支气管哮喘患者由吸人抗原引起的速发型或迟发型哮喘反应。③抑制支气管痉挛型哮喘患者的支气管收缩。④可抑制致敏的豚鼠由抗原引起的支气管收缩。⑤抑制豚鼠及人的离体气管平滑肌由LTC4、LTD4引起的收缩。
(3)抑制气管的过敏性:①改善支气管哮喘患者对乙酰甲胆碱的气管过敏性。②可抑制豚鼠因吸人抗原引起的气管乙酰胆碱或组织胺的反应亢进及由白三烯引起的气管收缩反应亢进。
(4)抑制气管的血管通透性及粘膜水肿(抗炎作用)。①可抑制豚鼠由抗原引起气管的血管通透性亢进。②静脉注射本品可抑制豚鼠由抗原诱发的及由LTC4、LTD4引起的气管粘膜水肿。
(5)改善肺功能。口服本品,可改善1秒量及最大呼气流量。
适应症:
支气管哮喘。
用法用量:
通常,成人每日450mg(4粒胶囊)分2次服,在早饭后及晚饭后口服。可根据年龄、症状适当增减。
[制剂与规格]胶囊剂:每粒胶囊含本品112.5mg。
禁用慎用:
老年人生理机能降低,应减量。小儿应用本品尚无经验。
本品对妊娠的安全性尚未确定,妊娠或可能妊娠的妇女只有应用本品的益处大于可能发生的危险性时,才可应用。
给药说明:
(1)本品与类固醇类药物不同,不能缓解已经发作的哮喘。
(2)使用本品的患者,若出现哮喘大发作,需并用类固醇类药物。
(3)长期应用类固醇者拟用本品时须缓慢减少类固醇用量。
(4)应用本品而减低类固醇维持量者,停用本品时,可能原病复发,须密切观察。应用本品无效时,应换用其它方法治疗。
不良反应:
少见,一般在0.1%~5%以下。
(1)过敏:有时可见皮疹、瘙痒等。应停药并行适当处置。
(2)有时可有嗳气、呕吐、腹痛、胃部不适、腹泻、便秘等。
(3)有时出现GOT、GPT、胆红素升高。
(4)其它:有时可见胸部绞窄感、失眠、发热、蛋白尿等。