药理:
本品属大脑功能调节药,其药理作用:①促进神经细胞能量代谢,直接抑制细胞内磷酸二酯酶,抑制环腺苷酸降解,使神经元内cAMP增高,以改善神经元功能。同时,又通过抑制儿茶酚胺对酶的激活作用,从而抑制突触后神经细胞膜的Na+-K+-ATP酶和腺苷酸环化酶,使ATP能充分利用,从而改善能量平衡,因此可改善细胞对葡萄糖的利用,使细胞能量增加,并得到更有效的利用,改善神经元的功能,改善微循环。②激活突触传递,因本品与多种生物胺的化学结构有相似之处,故可与生物胺受体结合,产生激动、拮抗及部分激动作用。③改善脑循环,本品使低温或缺血动物脑的氧利用增加10%。大脑皮质毛细血管扩张和阻力减低,血流增加10%~14%。④降压作用,本品阻断血管的α受体和5-羟色胺受体,可预防血管收缩,使血管阻力降低或收缩压及舒张压均降低,心输出量不变,不引起心率变化,故亦可改善心功能。
药动学
从胃肠道吸收迅速,在0.6~1.3h内达到平均峰值0.05~0.13ng/ml,本品在体内的峰值下限与药物的全部代谢成分相比,吸收后首先通过肝脏代谢,进入体循环的药量低于50%的治疗剂量,从体内排泄的半减期为4~13h,血浆内原药平均半减期约2.6~5.1h。
适应症:
主要用于急性缺血性和出血性脑血管病、脑水肿,还可用于中风后状态,如半身不遂、口角歪斜等。另外,还适用于脑功能衰退症状,预防偏头痛和血管性头痛。 医学教育网搜集整理
用法用量:
口服,每次1~2mg,每日3次。静脉注射,每次1.8mg,每日1次。肌肉注射,每次0.9mg,每日2次。
[剂型与规格]片剂:1mg/片。注射剂:0.9mg/支。
胶囊:2.5mg/粒,口服,每日1粒或2粒(早晚各1粒),餐时服,顿服。
禁用慎用:
对本药过敏及急、慢性精神患者禁用。
不良反应:
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。
少数可见胃部不适及恶心,但很快消失。个别患者出现烦躁不安、意识模糊程度加重、持续性窦性心动过缓、皮疹、体位性低血压等。