药理：

　　药效学

　　作用机制尚不清楚，可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换。本品亦可能具有抗真菌活性，但无治疗作用。

　　药动学

　　口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5～l小时达峰值，每日肌注4mg/kg，10～12日后，血药峰值可达0.3～0.5μg/ml.肾功能减损时，血药浓度可增高。在体内有一定程度的贮存。不能通过血脑屏障。在人体内的生物转化不详。在动物体内本品不发生代谢变化。给药后，患者尿液中可持续排出递减量直至停药后8周。小鼠实验表明本品主要由尿中以原形排出。

　　适应症：

　　为治疗黑热病（首选药为葡萄糖酸锑钠）和卡氏肺囊虫病（首选药为复方磺胺甲恶唑）的次选药物。亦用于治疗早期非洲锥虫病；对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差，可用舒拉明（Suramin）。

　　适用于对锑剂耐药或不能接受锑剂治疗的黑热病，也用于卡氏肺孢子虫病。尚可治疗早期的冈比亚和路得西亚锥虫病，以及广泛用于预防冈比亚锥虫病。

　　用法用量：

　　肌肉注射，一次每公斤体重3-5mg，一日1次，10-15日一疗程。静脉滴注，一次每公斤体重3-5mg，溶于5%葡萄糖注射液250-500m中使用，一疗程15-20日。

　　[用法及用量]

　　1.治疗黑热病：每日3～5mg/kg，肌注，疗程10～15日；静脉滴注的剂量每日为3～5mg/kg，加入5％葡萄糖中稀释后缓慢滴注，疗程15～20日。可间隔1～2周后重复一疗程。

　　2.治疗卡氏肺孢子虫病：每日4mg/kg，分2次肌注，疗程12～14日。

　　3.预防冈比亚锥虫病：单剂3～5mg/kg，每3～6个月重复给药1次。

　　4.本品的水溶液极不稳定，故应在应用时新鲜配制成4％水溶液。

　　5.病变累及中枢神经系统时，本品治疗无效。

　　6.本品不能鞘内给药。  医学教育网搜集整理

　　7.应用本品出现血压下降时，可用阿托品对抗。

　　8.治疗早期可使原有症状加剧，如发热增高、脾脏增大等。

　　[剂型与规格]针剂：0.2g/支，0.3g/支

　　禁用慎用：

　　本品可使原有肺结核病灶恶化，故肺结核病者禁用。

　　给药说明：

　　治疗早期可使原有症状加剧，如发热增高、脾脏增大等。

　　不良反应：

　　肌肉注射局部刺激，血肿。可引起药热，脾肿大，肾损害。肺结核患者病灶恶化。

　　静脉注射可引起血压明显下降，伴头痛、心悸、胸闷、恶心和腹痛等。肌注给药时，注射部位可出现硬结、血肿、脓肿形成和组织坏死。部分患者有低血糖或高血糖反应。较大剂量时可引起肾脏、肝脏功能损害，应中止治疗，肝、肾功能损害可逆转。部分患者在治疗中出现荨麻疹、呼吸急促等。

　　此药能杀灭利什曼原虫，但它的疗效不如葡萄糖酸锑钠，它的不良反应发生率高（约45％），已由其他药物所代替。近来发现它对爱滋病伴卡氏肺囊虫病性肺炎的疗效好，对此药又重新引起兴趣。静注或肌注此药治疗卡氏肺囊虫病性肺炎，约50％患者发生毒性反应，如注射部位局部疼痛、发生无菌性脓肿，低血压、低血糖症及氮质血症；吸入此药时，可发生支气管刺激症状，而周身性反应较少。但吸入此药也可发生低血糖症、中性细胞减少及过敏反应，有报告一次剂量后即发生低血压，甚至有因低血压、低血糖及心律失常而死亡者。

　　最常见、最严重的不良反应是肾毒性作用及表皮坏死溶解。

　　低血糖症常发生于静注此药者，而吸入此药者发生的机会少一些。

　　贫血及白细胞减少不常见，但长期用药可发生巨成红细胞骨髓改变及血小板减少。