药理：

　　Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA.Ara-A进入细胞后经磷酸化作用，最后生成具有生物活性的Ara-ATP它能与脱氧ATP竞争性地与DNA多聚酶结合，从而抑制病毒的复制。Ara-A对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著，其他如EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。

　　药动学

　　静脉滴注Ara-A后，在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷（Ara-Hx），其抗病毒的活性较弱。静脉滴注Ara-A10mg/kg，30min后，可测得Ara-Hx的血药峰浓度为3～6mg/L，而Ara-A为0.2～0.4mg/L.由于Ara-A快速进入细胞内，所以从Ara-A的血药浓度并不能估价临床疗效。Ara-A在肾、肝、脾中浓度高，但脑、骨骼肌和脑脊液中分布少；Ara-Hx在脑脊液中浓度约为血药浓度的1/3左右。主要经肾排泄，Ara-Hx占41.6％～52.8％，Ara-A则为1％～3％，粪便中均不能测出。蛋白结合率20％～30％，Ara-A与Ara-Hx的血浆半减期分别为0.17±0.12h及3.5h.

　　[药理作用]本品为抗病毒药。本品能阻扰病毒DNA的早期合成，在体内能脱氨失活，转为阿糖次黄嘌呤核苷，这是显示疗效的代谢产物。

　　适应症：

　　用于单庖疹性脑炎、新生儿单疱疹感染（如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单疱疹感染）和带状疱疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、婴儿先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。

　　用于治疗单纯疱疹脑炎，可降低病死率，减少后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染、皮疹常于2日内得到控制、早期用药则预后较良好，但目前本品已为毒性较低的阿昔洛韦所取代。局部用药可治疗疱疹性角膜炎。也有报道以Ara-A多周期间歇应用治疗慢性乙型肝炎，或与皮质激素合用，或与干扰素联合可望提高疗效。

　　用法用量：

　　1.成人与小儿常用量肾功能正常者单纯疱疹性脑炎，每日按体重静滴15mg/kg，疗程10天。带状疱疹每日10mg/kg，疗程5天。免疫缺陷者水痘感染每日10mg/kg，疗程5—7天。

　　2.新生儿单纯疱疹感染每日常用量，静滴15mg/kg，疗程10一14天。

　　3.肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量肾小球滤过率每分钟低于10ml者可用常用剂量的75％。

　　4.局部眼用3％眼膏用于单纯疱疹性角膜炎的治疗，每次向结膜囊内涂1cm长眼膏，每3小时一次，一日5次，10一14天为一疗程。严重病例的疗程可更长。用药后待角膜上皮形成，还应继续用药5—7天，每日3次，以防复发。

　　[制剂与规格]阿糖腺苷注射液1ml：200mg（相当于187.4mg无水品），内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂。

　　阿糖腺苷眼膏3％（相当于无水品2.8％）

　　（1）单纯疱疹病毒性脑炎1日量为15mg/kg，按200mg药物、500ml输液（预热至35—40℃）的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。

　　（2）带状疱疹10mg／kg，连用5日，用法如上。

　　[制剂]注射液（混悬液）：200mg（1ml）；1000mg（5ml）。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg.

　　[用法及用量]单纯疱疹脑炎可用Ara-A，成人剂量为每日5～15mg/kg，分2次静脉给药；新生儿单纯疱疹感染，Ara-A每日15mg/kg，分次静滴，疗程均为10日左右。Ara-A水溶性较差，易沉淀，配制之药液浓度不超过700mg/L，持续静滴至少12h，滴注时经常振摇输液瓶。已配溶液应于48h内用完，不应在冰箱停放。本品不可静脉推注或快速滴注。

　　[用法及用量]涂眼，适量，每日4～6次。愈后连用7日，以防复发。

　　如用药7日后症状未见改善或21日内未见溃疡全面愈合，应考虑其他治疗方案。

　　[剂型与规格]粉针剂：200mg/瓶；眼膏：3％软膏。

　　禁用慎用：

　　对本品或含本品药物过敏者禁用。

　　孕妇与乳母。本品对动物具致畸性，人体尚无足够的对照研究，孕妇的安全剂量也未定。只有当用药的利明显大干弊时才选用本品。药物是否泌入乳汁不明，但本品可引起胎儿严重副作用，因此乳母必须用药时应停止授乳。

　　妊娠3个月内孕妇禁用，哺乳期妇女、婴幼儿慎用，肝肾功能不全、造血功能不良者慎用或不用。

　　给药说明：

　　（1）致突变与致癌：动物实验显示本品可致突变，致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤，体外测定也显示可致人体白细胞染色体断裂和畸形，但其意义尚朱阐明。

　　（2）单纯疱疹性脑炎或新生儿单纯疱疹应由有经验的医生诊治。

　　（3）为溶解药物静脉输液量大可引起中枢神经系统感染者或肾功能不全者水过多，应予注意。

　　（4）用药期间须监测转氨酶、白细胞、血小板、血红蛋白和红细胞压积。

　　（5）因本品溶解度低，吸收差，故不能肌注或皮下注射给药，仅可缓慢静脉滴注，全量在12—24小时内滴完。

　　（6）用前药品需充分摇匀，呈均一混悬液。不能以生物制品或胶体溶剂溶解药物。25℃时1000ml滴入液中最多溶解450mg药物。预温至35—40℃可促进药物溶解。剂量根据本品水化物表示，每1mg药物相当于0.937mg的无水品。

　　Ara-A水溶性较差，易沉淀，配制之药液浓度不超过700mg/L，持续静滴至少12h，滴注时经常振摇输液瓶。已配溶液应于48h内用完，不应在冰箱停放。 医学教育网搜集整理

　　不良反应：

　　（1）消化道：最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、食欲减退和体重减轻。常在用药第2、3天开始，继续给药，反应可在1一4天内减轻。静脉给药剂量超过20mg/kg时，大多产生消化道反应，有发生呕血的报道。

　　（2）局部反应：静滴处疼痛和血栓性静脉炎大多在停药后消退，也有出现瘙痒和皮疹等反应。局部眼科用药时，常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感，也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。

　　（3）中枢神经系统：偶尔发生不适、乏力、震颤、头晕、幻觉、精神症状和意识模糊，其发生与剂量有关，通常停药后自行消退。也有出现头痛和脑病的报道，后者常难以与原发病相识别，多发生于肝、肾功能不全者。有2例何杰金病患者每日静滴本品20mg/kg发生暂时性运动性失语症。

　　（4）其他：常见暂时性丙氨酸氨基转移酶增高，偶见血总胆红素增高。报道有出现白细胞、血小板、网织红细胞、血红蛋白、红细胞压积减低，大多不必停药，且在疗程结束后3一5天恢复。静脉给药每日剂量超过20mg/kg时，可引起骨髓抑制，偶有骨髓内巨幼红细胞增多。新生儿以常用剂量治疗单纯疱疹也有发生血液系统、肾毒性或肝毒性反应。至少有1例报道，本品引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。

　　（5）逾量表现：单次过量注射，药物本身井未引起严重不良反应，而静脉给药因溶解药物液量过多引起的不良反应更严重。每日剂量超过20mg/kg时，可引起骨髓抑制。一旦发生逾量用药，需密切监测血液系统和肝、肾功能变化。

　　可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。神经系统反应，如震颤，眩晕，幻觉，共济失调，精神变态等。白细胞减少，红细胞压积下降，血胆红素升高，血红蛋白减少，转氨酶升高。

　　严重程度与剂量有关，由于对神经肌肉有明显毒性作用，因而限制了其临床应用。主要表现为肌肉疼痛，偶见共济失调、震颤等，其他有白细胞、红细胞、血小板下降等可逆性骨髓抑制现象，停药后均可自行消失，局部滴眼可致结膜炎。

　　长期滴眼可致点状角膜炎、滤泡性结膜炎、接触性皮炎等。

　　有证据认为本品有致突变和致癌的可能性。

　　相互作用：

　　本品与别嘌醇的相互作用尚未明确，但某些病员同时用药时会出现震颤、贫血、疼痛、瘙痒等反应。动物与体外研究提示别嘌醇可能干扰本品的代谢。

　　与别嘌呤醇合用则可增加Ara-A的神经系统及肾毒性。

　　本品与多数抗生素或激素合用，未见不良反应。与阿昔洛韦的作用机制不同，无交叉耐药性，故可两药合用。