药理:
药效学
本品对麻风杆菌有杀菌作用,抑制分枝杆菌的生长,易与其DNA结合,确切的机理尚不明。在控制红斑结节性麻风反应时,本品具抗炎作用。
药动学
麻风患者口服吸收率个体差异大,约45~62%。由于药物的高亲脂性,主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨和皮肤中。每日口服100mg和300mg,平均血药浓度分别为0.7和1μg/ml.每日口服300mg,连续2个月或更长时间,血药峰浓度为1.8~3.5μg/ml.反复给药后的T1/2β至少为70天。口服单剂300mg后,24小时后以原形及代谢产物经尿排泄仅微量,占0.01~0.41%。3天内,约11~66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰、皮脂、汗液排泄,乳汁中也含有药物。
适应症:
抗分枝杆菌药。为治疗瘤型麻风的选用药,包括耐氨苯砜菌株所致的病例。为防止耐药性的产生,本品可与一种或多种其他抗麻风药联合应用。本品也用于有红斑结节性麻风反应的瘤型麻风;如有神经损害或皮肤溃疡凶兆发生,可同时给予肾上腺皮质激素。
用法用量:
1.耐氨苯砜的各型麻风口服,一次50~100mg,一日1次,与其他一种或几种抗麻风药合用。
2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡凶兆者,每日口服100~300mg,有助于减少和撤除泼尼松(每日40~—80mg)。待反应控制后,逐渐递减至每日100mg.为使组织内达到足够的药物浓度,用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时,按耐氨苯砜的各型麻风处理。
3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风本品可与其他2种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上,直至皮肤涂片查菌转阴。此后,继续采用一种合适的药物。
4.成人每日最大量不超过300mg小儿剂量尚未确立。
[制剂与规格]氯法齐明胶囊(1)50mg(2)100mg
口服,麻风病:一日0.1g;麻风反应:开始每次0.1g,每日3次,以后视病情逐渐减量至一日0.1g。
禁用慎用:
孕妇:本品大剂量引起动物子代和胚胎植入率减少。药物能透过胎盘,但未证实对人体具致畸性。
乳母:乳汁中含有药物。因发现动物子代出生后3天其皮肤或脂肪组织色素减退,故不推荐乳母应用本品。
以下情况需权衡利弊:①有胃肠疾患或胃肠疾患史、肝功能损害及对本品不能承受者;②用药期间,病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐,腹泻时应减量、延长给药间期或停药。
其他:本品可引起肤色减退、味觉改变。
给药说明:
致癌与致突变:长程用药对动物的致癌试验尚无报道;动物实验未证实本品会致突变。
(1)应与食物或牛奶同时服用。 医学教育网搜集整理
(2)多种杆菌引起的麻风在初治时,为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。
(3)治疗伴红斑结节麻风反应的瘤型麻风时,如有神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。
(4)多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程可持续2年,甚至终生给药。
(5)每日剂量超过100mg时,在密切观察下疗程应尽可能短。
本品可通过胎盘与进入乳汁,使新生儿和哺乳儿皮肤染色。
不良反应:
(1)本品很少引起脾梗塞、肠梗阻、胃肠道出血、嗜酸粒细胞性小肠炎、严重腹部综合征。用药后数周内,75一100%患者皮肤上可见粉红色或红色至淡褐黑色的色素减退,停药后数月或数年可消退,曾有报道2例患者继皮肤色素减退后,因精神抑郁而自杀。
(2)出现以下情况需引起注意:较常见的有胃肠道反应,皮肤色素减退;少见的有视力减退、胃肠道出血、肝炎或黄疸、继发皮肤色素减退后的精神抑郁。
(3)持续出现以下情况需引起注意:较多见的有皮肤干、粗或鳞屑;少见或罕见的有食欲减退、味觉改变,晕眩、嗜睡,眼干燥、灼热、痒、刺激感、光敏反应,皮肤瘙痒。
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。部分病人可有光敏反应。本品可蓄积使皮肤角膜分泌排泄物染红棕色。本药可通过胎盘进入乳汁,使新生儿和哺乳儿皮肤染色。