药理:
药效学
本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用,亦可间接地促使去甲肾上腺素自其储存囊泡释放,对心脏的β1受体也有激动作用。由于血管收缩,收缩压和舒张压均升高,通过迷走神经反射使心率相应地减慢,对心排血量影响不大。
药动学
肌内注射约10分钟起效,皮下注射5~20分钟,作用持续约1小时;静脉注射1~2分钟起效,作用持续20分钟。主要在肝内代谢,代谢物大多数经胆汁和尿液排出,尿液酸化可增加以原形自肾排泄。
适应症:
①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;②用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗;③也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。
用法用量:
1.成人常用量①肌内或皮下注射2—10mg(以间羟胺计,以下同),由于最大效应不是立即显现,在重复用药前对初量效应至少要观察10分钟;②静脉注射,初量用0.5~5mg,继而静滴,用于重症休克;③静脉滴注,将间羟胺15—100mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内,调节滴速以维持理想的血压。
成人极量一次100mg 每分钟0.3~0.4mg
2.小儿常用量①肌内或皮下注射,按体重0.1mg/kg,用于严重休克;②静脉滴注按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/平方米,用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液,滴速以维持理想的血压为度。配制后应于24小时内用完,滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液有配伍禁忌的药物。
[制剂与规格]重酒石酸间羟胺注射液(1)1ml:10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺19mg)(2)5ml:50mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺95mg)
肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小时一次。静滴,以15-100mg加入0.9%氯化纳注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴。局部鼻充血可用0.25-0.5%等渗冲液(pH=6)每小时滴入2-3滴,一天不超过4次,7天为一疗程。
禁用慎用:
甲亢,高血压,充血性心力衰竭及糖尿病慎用。 医学教育网搜集整理
给药说明:
①本品不能代替补充血容量,血容量不足时应先行纠正,然后应用本品;②给药途径以静注为宜,静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜,四肢小静脉应避免使用,尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人;③临用前应先以氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释;④静注或静滴应避免外溢,一旦发生可用5—10mg酚妥拉明稀释于10—15ml氯化钠注射液作局部浸润注射;⑤肌注或皮下注射的部位也应慎重选择,血液循环不佳的部位应避开;⑥长期使用可产生蓄积作用,以致停药后血压仍偏高;⑦停药须逐渐减量,骤然停用,低血压可再度出现。
不良反应:
①心律失常,发生率随用量及病人的敏感性而异;②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿;③逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常,此时应立即停药观察,血压过高者可用5—10mg酚妥拉明静脉注射,必要时可重复;④静注时药液外溢,可引起局部血管严重收缩,导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿;⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。
剂量过大时心律失常,肺水肿,持续性血压过高伴头痛。连用可引起快速耐受性。皮下注射易致组织坏死。2例阵发性室上性心动过速患者,静脉输入此药,发生急性高血压及肺水肿。