药理:
药效学
作用于支气管β1肾上腺素受体,松弛平滑肌,其机制为激活腺苷环化酶,促进环磷腺苷生成。
药动学
吸入本品5~15分钟作用开始,最大作用时间为60~90分钟,持续3~6小时。半衰期为3.8小时,72%随尿排出,其中28%为原形,44%为代谢产物。口服30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小时,口服后2.5小时血药浓度达峰值,半衰期为2.7~5小时。口服后约76%随尿排出,一日内大部分被排出,60%为代谢产物。约4%由粪便排出。
[药理作用]本品化学结构与异丙肾上腺素近似,为选择性β2受体兴奋药,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。
适应症:
用于支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道病。
用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿引起的支气管痉挛。
用法用量:
1.成人常用量①气雾吸入,一次0.1-0.2mg,必要时每4~6小时一次。②口服,一次2-4mg,一日3次。
2.小儿常用量①气雾吸入,一次0.1-0.2mg;②口服,一次0.6mg,一日3-4次。
[制剂与规格]硫酸沙丁胺醇气雾剂2%溶液,每瓶内含沙丁胺醇20mg
硫酸沙丁胺醇片2.4mg(相当于沙丁胺醇2mg)
口服,一次2-4mg,一日3-4次;小儿一日0.1-0.15mg/kg,分2-3次服;气雾吸入,每次0.1-0.2mg,必要时4小时1次,一日不超过8次。
心率加快严重者应停药,本品久用可产生耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险。
[剂型与规格]、[用法及用量]
1.沙丁胺醇(喘乐宁)长效片:8mg/片。
口服,成人每次1片,早晚各1次,病情严重可增至24h服4片;12岁以上儿童每12h服1片。本品必须吞服,不可嚼碎。
2.沙丁胺醇(喘乐宁)气雾剂:100μg/揿,200揿。
吸入治疗,每次1~2揿,每日3~4次。为取得最佳疗效,应定时吸入;儿童每次1揿,每日3~4次。
3.沙丁胺醇气雾剂:舒喘灵溶液型气雾剂(两相)28mg/瓶,药液浓度0.2%(g/g);舒喘灵混悬型气雾剂(三相)20mg/瓶,药液浓度0.14%(g/g)。吸入治疗,每次100~200μg,每日3次。儿童用量酌减。
4.沙丁胺醇(喘乐宁)雾化溶液:5mg/ml
吸入,本品可按两种不同的方法使用。
间歇性用药:每日可重复用4次。成人,将0.5~1.0ml(2.5~5.0mg沙丁胺醇)雾化溶液稀释成2.0~2.5ml,放入雾化器吸入,或将2ml没有稀释的雾化溶液,放入雾化器吸入,直至支气管扩张;儿童,12岁以下,用0.5ml雾化溶液,稀释成2.0~2.5ml,放入雾化器吸入。
连续性用药:将12ml本品稀释成100ml(即每毫升含50~100μg沙丁胺醇),放入雾化器,一般给药速度为1~2mg/h.
5.沙丁胺醇(喘乐宁)注射液:注射剂0.5mg/ml;输注液5mg/5ml
肌注,每次0.5mg,每4h1次;静注,每次0.25mg,缓慢注射;静滴,3~10μg/min速度较为适宜,可将5ml喘乐宁输注液用500ml0.9%氯化钠等输液稀释,配制成10μg/ml输液静脉滴注。
6.沙丁胺醇控释片(全特宁,Volmax):4mg/片,8mg/片。
口服,成人每次8mg,每日2次,老年人无需调整剂量。儿童(3~12岁)每次4mg,每日2次。本品必须整片用水吞服,不可研碎或嚼碎。 医学教育网搜集整理
7.沙丁胺醇(喘宁碟)粉剂:1600μg/碟,3200μg/碟。
使用时将吸纳器上的刺针刺穿碟上的小泡,患者即可吸入粉末。急性支气管痉挛可用单剂量200μg或400μg吸入。长期维持或预防治疗,每次400μg,每日3~4次。儿童减半。
8.沙丁胶醇(速克喘)粉剂:200μg/粒,400μg/粒。
吸入治疗。成人急性发作:每次吸入200~400μg,每4~6h1次;维持疗法,每次吸入200~400μg,每日3~4次。儿童急性发作:每次吸入200μg,每4~6h1次;维持疗法,每次吸入200μg,每日3~4次。
禁用慎用:
(1)对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
(2)对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。
(3)高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。
心功能不全、糖尿病、高血压及甲亢患者慎用。
游离脂肪酸明显升高的患者或血钾下降或严重缺氧患者,发生异位节律及心律失常的机会增大。
妊娠哮喘患者用此药可使子宫松弛,易发生出血。当用此药防止早产时,在有效的剂量下,易使胎儿发生轻度心动过速(每分钟增加20次)。
此药50%由肾排出,如肾功能不全应减少剂量。
给药说明:
①应用本品疗效欠佳时,可酌情更换其他激动支气管β2受体药或茶碱类药,不可过量增加本品的用量。②反复过量使用可引起支气管痉挛,如有发生,应立即停用并改变治疗方案。
长期使用可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险。
不良反应:
(1)较常见的不良反应有:震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
(2)较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。
(3)逾量中毒的早兆表现:胸痛,头晕,持续严重的头痛,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心博强烈,情绪烦躁不安等。
恶心,头痛,肌肉震颤,心悸,血压波动,久用产生耐药性,疗效降低,且可使哮喘加重。
偶见多汗、头晕和手指震颤。剂量较大时可出现心悸和室性期外收缩。
应用过多可加重动脉低氧血症。
相互作用:
(1)同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能加重。
(2)并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗,因而不宜与普萘洛尔同用。