理化特性:
「成分」盐酸格拉司琼granisetronHCl(妊娠分级:B)
「性状」盐酸格拉司琼的化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮质双环(3,3,1)壬烷-3-基]-IH-吲哚唑-3-甲酰胺盐酸盐。分子式:C18H24N4O·HCl,分子量:348.88.
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。
「类别」止吐和抗眩晕药(Antiemetics&AntivertigoDrugs)
药理作用:
本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体,触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强5-10倍。
适应症:
止吐药,用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;预防和治疗手术后的恶性呕吐。
用法用量:
本品通过口服给药,与静脉、肌肉注射给药配合使用,成人:剂量一般为每次1粒,每天2次。儿童:剂量为每次20μg/kg,每天2次。一般于化疗前1小时服用,第二次为12小时后服用。
注意事项:
本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂在化疗前1小时服用。本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察。高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。本品与食物同时服用时吸收略有延迟。
「禁忌」对本品或有关化合物过敏者禁用,胃肠道梗阻者禁用。 医学教育网搜集整理
不良反应:
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱,偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微,无须特殊处理。
过量作用:
症状:一患者服用建议剂量之10倍后,只出现轻微头痛而无其它后遗症。
治疗:现仍无特异性解毒剂,若过量时,应予对症治疗。
相互作用:
与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。
储藏:
30℃以下贮藏,不可冷冻,遮光密闭保存。有效期暂定2年。
剂型规格:
胶囊:1mg×2粒;1mg×6粒;1mg×10粒