药理：

　　药效学

　　阿霉素既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟基和碱性氨基，因此具有很强的抗癌药理活性。可直接作用于DNA，插入DNA的双螺旋链，使后者解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物，本品对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对Gl期最不敏感，对Gl、S和G2期有延缓作用。

　　药动学

　　本品仅可静脉给药，血浆蛋白结合率很低。进入体内迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中，但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢，经胆汁排泄，50％以不变的原药、23％以具活性的阿霉素代谢物阿霉素醇排出，仅5～10％在6小时内从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的，其三相Ｔ_1/2分别为0.5、3和40～50小时。

　　适应症：

　　本品抗瘤谱较广，适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、何杰金及恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性和非小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

　　用法用量：

　　临用前加氯化钠注射液溶解，浓度一般为2mg／ml.缓慢静脉或动脉注射。

　　1.成人常用量一次50～6mg，每3—4周一次或每周20—30mg，连用3周，停用2—3周后重复。每周分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药一次为轻。儿童用量约为成人的一半。总剂量按体表面积不宜超过400mg／平方米。膀胱内或胸腔内可每次用30—40mg.

　　2.联合化疗①ABVD（阿霉素、博莱霉索、长春碱和达卡巴嗪），主要用于何杰金淋巴瘤；②CAF（环磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；②CAOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于恶性淋巴瘤；④FAM（氟尿嘧啶，阿霉素和丝裂霉素），主要用于胃癌；⑤AC（阿霉素和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白血病；⑥AOP（阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解；⑦ACP（阿霉素、环磷酰胺和顺铂），主要用于卵巢癌和支气管肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等；⑧CY—VA—DIC（环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达卡巴嗪），主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；⑨MACC（甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺和环己亚硝脲），主要用于未分化小细胞型肺癌或肺腺癌。

　　[制剂与规格]注射用阿霉素（1）10mg（2）50mg

　　静脉给药，每平方米体表40-60mg，每3周1次，或每日20-30mg，连续3天，间隔3周再给药。总量不宜超过每平方米体表450-550mg。

　　禁用慎用：

　　（1）本品能透过胎盘，有引致流产的可能，因此严禁在妊娠初期的3个月内应用阿霉素。妊娠期妇女用本品后，对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现，哺乳期妇女禁用。

　　（2）本品的肾排泄虽校少，但在用药后1—2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用阿霉素、别嘌醇等，用量要相应增加。

　　（3）少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。

　　（4）老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。  医学教育网搜集整理

　　（5）下列情况应禁用；周围血象中白细胞低于3500或血小板低于5万、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害者，心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。

　　给药说明：

　　（1）与大剂量的环磷酰胺合用，本品的分次和总量应酌减。

　　（2）在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品，以往接受过纵隔放射治疗者，阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。

　　（3）过去曾用过足量柔红霉素或阿霉素、表阿霉素者不能再用本品。

　　（4）本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，但不能用于鞘内注射。

　　（5）阿霉素在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。本品在动物中对生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制较大白鼠实验中大为减轻。

　　（6）用药期间需检查；①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验；③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。

　　不良反应：

　　（1）常见者为脱发（约见于90％的患者）、骨髓抑制（白细胞约于用药后10一14日下降至最低点，大多在三周内逐渐恢复至正常水平，贫血和血小板减少较少见）、口腔溃疡、食欲减退、恶心甚或呕吐。

　　（2）少数患者可在原先的放射野出现皮肤发红或色素沉着，如注射处药液外溢，可导致红肿疼痛甚或蜂窝组织炎和局部坏死。

　　（3）白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用阿霉素者，可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能损害。

　　（4）本品具有心脏毒性，可引起迟发性严重心力衰竭，有时可在停药半年后发生。有心肌损害时可出现心率增快，心律异常、传导阻滞或喷射性心力衰竭，这些情况偶可突然发生而常规心电图无异常迹象。心肌毒性和给药累积量密切相关。

　　骨髓抑制，白细胞及血小板减少。脱发。胃肠道反应，恶心，呕吐，口腔溃疡，食管炎，胃炎。室上性心动过速，室性期外收缩及ST-T改变，极个别出现急性心力衰竭。少数有发热，出血性红斑，肝功损害。药物溢处血管可引起组织坏死，药浓度过高引起静脉炎。

　　有人分析1000例以上的长期应用此药者指出：①放射线照射纵隔及心包区者，心脏毒性作用的发生率高；②此药在30分钟内滴入时的发生率比快速静注者为低；③年龄越大则发生心脏毒性作用的机会越大；④临床的表现为充血性心衰、心肌梗塞、心脏停搏及休克。

　　有报告发生皮肤及甲床色素沉着。在男性它可引起生殖腺功能失常。

　　相互作用：

　　（1）各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗，如与阿霉素同用，后者一次量与总剂量均应酌减。

　　（2）本品如与链佐星（Streptozotocin）同用，后者可延长阿霉素的半衰期，因此前者剂量应予酌减。

　　（3）任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用，可增加阿霉素的肝毒性；与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎；与肝素、头孢菌素等混和应用易产生沉淀。

　　（4）本品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博莱霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性，且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用，有良好的协同作用。

　　（5）用药期间慎用活病毒疫苗接种。