药理：

　　抗精神病作用大致与氯丙嗪相似，镇静作用较弱。

　　氯丙嗪药效学：抗精神病的效应系由于在脑内阻断多巴胺受体所致。此类药物还可产生α肾上腺素受体阻断作用，并可影响下丘脑与脑下垂体的内分泌。其镇静作用系由于抑制脑干网状结构的上行激活系统。制止呕吐系影响了延脑的呕吐中枢的活动而致。

　　[药理作用]为吩噻嗪类含哌啶侧链化合物，其抗精神病作用与氯丙嗪相似。主要优点为锥体外系反应较少，是吩噻嗪类药物中锥体外系反应最少者。镇静、嗜睡作用也较少发生，无明显镇吐和降压作用。

　　药动学

　　口服后，达峰时间为4h，血浆蛋白结合率约99％，半减期为13h.在肝脏代谢生成甲砜达嗪和硫氧达嗪两种代谢物，前者有活性，水溶性强，透过血脑屏障比其他药物少，因此甲硫达嗪总血浆水平比其他抗精神病药物高10～100倍。药物吸收后，分布全身各组织，以脑、肺、肝、脾组织中含量较高，脑中以间脑、海马、基底节、脑桥和延髓较高。代谢物主要从尿中排泄。

　　适应症：

　　抗精神病作用大致与氯丙嗪相似，镇静作用较弱，用于急性精神分裂症、燥狂症等。

　　常用于伴有激动、焦虑、紧张的精神分裂症、躁狂症。对严重神经症、激动性抑郁症、癫痫性精神病、中毒性精神病及更年期精神病也有一定效果。1985年报道美国抗精神病药处方中，本药使用率处在首位，其疗效与优点是肯定的。1992年国产品经临床单位验证：其抗精神病疗效与氯丙嗪相似，而锥外反应、心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。

　　用法用量：

　　口服，一日30-40mg，分3-4次用。  医学教育网搜集整理

　　[用法及用量]口服，每日100～300mg，分次服，最高每日可达600～1000mg，维持量每日100～200mg。儿童每日1mg/kg，分3次服。

　　定期进行肝、肾功能、血象及眼底检查。

　　[剂型与规格]片剂：25mg/片，50mg/片，100片／瓶（湖南洞庭制药厂产品）。

　　禁用慎用：

　　对有器质性心脏病变者慎用。

　　不良反应：

　　白细胞减少，闭经。少数人有锥体外系反应。

　　常见的为抗胆碱能反应，如口干、、震颤、思睡、鼻充血、便秘、视物模糊等。本品可引起直立性低血压及心电图改变，主要是QT间期延长，治疗2周末最明显，治疗后4周逐渐减轻。长期大剂量服用可出现色素性视网膜病变，停药后可恢复。

　　相互作用：

　　大剂量与碳酸锂合用。可产生抽搐、脑病综合征，与丙咪嗪、苯甲托品合用，可能引起肠麻痹、阿托品中毒样精神障碍、甚至心跳突然停止等严重反应。与奎尼丁合用，可增加心肌收缩力的抑制作用。与苯巴比妥合用，由于苯巴比妥的酶诱导作用，可降低本品的血药浓度。也可使活性代谢物甲砜达嗪的血药浓度降低。