药理:
本品是非氨酯类抗癫痫药。结构与神经递质的r-氨基丁酸(GABA)有关,但确切作用机制不明。
一种可能的机理为增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成。另有研究表明加巴喷丁可作用于神经细胞膜兴奋性突触的新的结合部位,但其结合部位尚未明确。
药动学
加巴喷丁服药后2至3小时可达峰浓度,继续服药后1至2天可达稳态血药浓度,300mg剂量加巴喷丁生物利用度为60%。且随剂量增加吸收逐渐减少。不受进食影响。
加巴喷丁不与人血浆蛋白和人血清蛋白结合,稳态Vd约50L/kg.加巴喷丁静脉给药后其药动学可用二室模型来很好地描述。αt1/2为0.1hr,βt1/2为0.6hr,γt1/2为5.3±0.7hr.在正常志愿者中肾清除率与总清除率相等,约为120~130ml/min,人体内未发现其代谢产物。给予加巴喷丁单剂量25~300mg,其剂量与2小时血药浓度呈线性关系。加巴喷丁与其它抗惊厥药物无相互作用,既不影响安替匹林浓度,也不改变苯妥因浓度。
加巴喷丁没有明确的治疗剂量范围,在对其剂量范围的研究中,使用剂量达300mg/d时,最大血药浓度约为4μg/ml,一次剂量200mg,最大浓度为1.97±0.12μg/ml.给予苯妥因维持剂量的病人按每次400mg加巴喷丁,一日三次,一星期后,最大血药浓度为3.6~8.6μg/ml。
适应症:
与其他抗癫痫药合用治疗成人的难治性癫痫。对于单纯性部分发作和复合性部分发作更有效。
全身强直阵发性癫痫及癫痫小发作。 医学教育网搜集整理
用法用量:
口服,初次剂量每日300mg,数日后可加至300mg,每日3次,最高剂量为1800mg~2400mg.
[剂型与规格]片剂:100mg/片,300mg/片,400mg/片。
[用法及用量]成年及青少年服用加巴喷丁起始剂量为600或900mg/d,继续服药2天后可达稳态血药浓度。
加巴喷丁每日维持剂量为600mg到800mg,每日分二次服。
禁用慎用:
肾功能不全患者剂量应调整。孕期妇女禁用此药。
不良反应:
常见副作用有嗜睡、头昏、共济失调、乏力、体重减轻、眼球震颤等。副反应的发生率很低。长期服用常见有良性肿瘤。