药理:
本品为阿昔洛韦(ACV)的衍生物。在感染细胞中可转化成活化的三磷酸盐,对HSV-Ⅰ、Ⅱ型及水痘-带状疱疹病毒的作用机制与ACV相似,由于本品具有ACV所没有的5'羟基组,可与CMV的DNA结合且不产生新的末端,故有很强的抑制繁殖作用,在体外试验、动物实验中其作用均较ACV强25~100倍。
药动学
本品口服吸收差,须静脉给药。在人体内的药动学与ACV相似。静脉注射本品2.5mg/kg后1h血药峰值为18μmol/L、5mg/kg组峰浓度可达32μmol/L,脑脊液浓度可相当于血药浓度的24%~67%,在肝、肺组织中也有相当浓度。90%左右的本品在24h内通过肾脏排出。血浆半减期为3.4h。
适应症:
本品限用于免疫缺陷患者发生的严重CMV感染:如艾滋病患者、器官移植者以及恶性肿瘤患者发生的CMV视网膜炎、肺炎、肠炎等的严重病例,应用本品后可改善症状,使病情趋于稳定,分泌物培养CMV转阴。本品对CMV感染的疗效比ACV强50~100倍,有效率可达70%~80%。一些患者在停药1月内复发,给予长期(30周)小剂量(每日5mg/kg)维持用药,可降低复发率。对CMV所致的间质性肺炎可与高效价的γ球蛋白合用。
用法用量:
每日10~15mg/kg,分2~3次静脉滴注,疗程10~14日,为降低复发率可用小剂量长期维持。对CMV视网膜炎,可取0.1ml的本品2mg/ml溶液(含本品200μg)直接注入玻璃体腔内,可望获得满意疗效。
[剂型与规格]粉针剂:250mg/支。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
造血系统功能障碍者慎用,孕妇禁用,肾功能不全者须调整剂量。
不良反应:
约25%患者发生骨髓抑制现象如中性粒细胞减少、血小板减少。部分患者发生定向障碍等中枢神经系统反应;此外可有嗜酸粒细胞增多、皮疹、恶心、厌食、局部可致静脉炎、渗出痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变作用。