本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转医学教育 网原创 阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：
1.解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药医学教育 网原创 的呼吸抑制，并使病人苏醒。
2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg医学教育 网原创 ，可使患者清醒。
4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
5.促醒作用，可能通过胆碱能作用医学教育 网原创 而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
