舒乐安定片为苯二氮类药，该类药可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）等抑制性神经递质的作用，引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的医学教育 网原创镇静到催眠甚至昏迷。该类药作用机制尚不十分明确，有人认为苯二氮类药急性中毒时，可能促使脑内源性阿片样物质释放增加，加重对中枢神经系统的抑制作用。
纳洛酮能竞争性拮抗各类阿片受体，动物实验发现， 纳洛医学教育 网原创酮能缩短安定引起小鼠的睡眠时间吗，也能拮抗安定对大鼠呼吸抑制、通气量减少和血压下降的作用。可能是纳洛酮通过拮抗内啡肽，迅速解除了地西泮中毒时呼吸抑制和昏迷状态。纳洛酮尚具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用，其非特异性催醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒。
采用纳洛酮治疗舒乐安定中毒较常规方法能明显缩短医学教育 网原创各型中毒患者的清醒时间，减少轻、中度患者的留观天数，提示纳洛酮治疗舒乐安定中毒有明确疗效。在目前苯二氮类药的特效拮抗药氟马西尼尚未广泛应用的情况下，值得临床一线急救时使用。
