药理:
药效学
本品有抑菌作用,浓度高时也可具杀菌作用。可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;本品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。对白色念珠菌则可抑制其芽孢转变为具侵袭性的菌丝。
药动学
局部应用后可穿透表皮,仅微量吸收至全身。阴道应用后吸收量亦甚微。
适应症:
适用于治疗白色念珠菌所致的皮肤念珠菌病和外阴阴道炎;由红色毛发癣菌、须疮小孢子菌、絮状表皮癣菌和犬孢子菌所致的足癣、股癣和体癣,正圆瓶形酵母菌所致的花斑癣,亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。
用法用量:
1.皮肤感染涂于患处,一日2—3次。
2.阴道炎阴道用药,每晚一次,连续7日。
[制剂与规格]克霉唑癣药水1%
克霉唑洗剂1%
克霉唑乳膏1%
克霉唑阴道栓0.15g
口服,成人一日1-3g,儿童20-60mg/kg,因吸收不规则,毒性大而少用。多作局部用药。
口腔药膜:4mg。
药膜:50mg。
软膏:1%;3%。 医学教育网搜集整理
片剂:0.25g。
霜剂:1%—3%。
溶液:1.5%。
阴道栓:0.15g
给药说明:
(1)动物实验未发现有致癌和精子染色体诱变。
(2)妊娠末期3个月阴道给药,未发现对胎儿有不良影。但在小鼠和大鼠研究中,按体重50一120mg/kg口服,见本品有胚胎毒性,然未发现有畸变。
(3)哺乳期妇女外用,可分泌入乳汁,但未见有不良反应。
(4)儿童与老年患者,用药未发现有特殊。
(5)避免接触眼睛。
(6)外用本品可致皮肤局部过敏,如继续使用可致过敏性反应发生。通常用药后1周内瘙痒等症状可减轻。
(7)应用本品治疗皮肤念珠菌病时,避免将敷料紧压在药品上或封包,以免酵母菌生长并释放内毒素。
不良反应:
皮肤外用后可发生皮疹、充血、肿胀、水疱、脱屑、皮肤烧灼感、瘙痒或其他皮肤刺激征象。少数使用阴道栓剂患者可发生局部烧灼感、尿频、下腹痛等刺激症状,上述不良反应一般少见且轻微。
口服可有精神失常或错乱,定向障碍,幻觉,嗜睡,抑郁。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,腹泻。皮疹,可引起肝损害,暂时性血清转氨酶升高。血尿,蛋白尿,轻度或暂时性粒细胞减少,白细胞减少。
[神经系统]常见的有中枢神经系统反应如疲劳、思睡、抑郁,可出现严重的精神紊乱。
[消化系统]常见的有食欲不振、恶心、呕吐、上腹痛及腹泻可达20%,有的报告发生率更高。大多数病人可有血清碱性磷酸酶及氨基转移酶升高。
[泌尿系统]尿频,有些病人排尿时有尿道烧灼感。曾有报告发生蛋白尿及血尿,但无严重肾损害。
[造血系统]文献中提及中性白细胞减少,但无更严重的病变。
[内分泌、代谢]本品可使血浆中皮质醇浓度明显升高,发生恶心或呕吐(16例)、腹泻(14例)及食欲不振(10例)。
[过敏反应]出现丘疹、荨麻疹及接触性过敏皮炎。
[其他]局部应用耐受良好,出现过敏性皮炎或激惹者不到1%。