药理:
系肾上腺素和异戌酸所形成的双酯化合物。作用与肾上腺素相似,但比肾上腺素更具有亲脂性,因而能更好地渗入前房,在眼内被酶水解成肾上腺素。由于比肾上腺素易于吸收,故少量药物即可发挥较大疗效,其副作用也较肾上腺素低。
[药理作用]本品为肾上腺素的前体药物,在眼中可由酶水解转化为肾上腺素,具有减少房水和增加流动的作用。肾上腺素分子中连接的特戊酰基可增强其亲脂性,从而易于渗入眼前房中。
药动学
本品滴入30min内即生效,约1h可达疗效高峰。
适应症:
主要适用于控制慢性开角型青光眼的眼内压,常使用于其他药物疗效不佳的患者。由于刺激性较小,对肾上腺素不能耐受的病人,多能耐受本品。0.1%滴眼剂一日2次滴眼,与2%肾上腺素一日2次滴眼相比,疗效稍差,而与2%毛果芸香碱一日4次的疗效相等。滴眼后30分钟内发生作用,1小时后作用达高峰。
用于慢性开角型青光眼以及控制眼内压。对用其他抗青光眼药物效果较差的患者,可加用本品协同治疗。本品对青光眼的作用较肾上腺素约大10倍,而不良反应仅为其1/10.本品0.1%溶液的降眼压效应大于2%肾上腺素溶液。对肾上腺素不适应的患者,改用本品后仅3%显示不适应。
用法用量:
0.1%滴眼剂,每12小时滴一次,一次1滴。 医学教育网搜集整理
[用法及用量]滴眼,每次1滴,每12h1次。如用其他抗青光眼剂治疗中需要增强疗效,可每12h加用本品1滴。
[剂型与规格]滴眼剂:0.1%。
禁用慎用:
禁用于闭角型青光眼。
不良反应:
局部烧灼感,刺痛。有的由于畏光,目眩和对光敏感而觉不适。可能引起肾上腺素的各种副反应。
偶见心动过速,局部有时可产生烧灼感。