药理:
为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍。最大特点是无雄激素作用。还可升高高密度脂蛋白(HDL):抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左旋甲炔诺酮。具有显著的排卵抑制作用,尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。
[药理作用]为口服高效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性较炔诺酮强18倍,较甲炔诺酮强1倍,最大特点是无雄激素作用及不降低高密度脂蛋白(HDL),并具有抗雌激素活性。本品具有显著的排卵抑制作用,并能改变宫颈粘液稠度,抑制子宫内膜发育等。本品及主要代谢物3-酮孕烯与人体子宫肌层中的孕酮受体亲合力高于孕酮、炔诺酮及利奈孕醇数倍。
药动学
脱氧炔诺酮本身无活性,但进入内脏和肝脏后,迅速而完全代谢为活性代谢物3-酮基-脱氧炔诺酮,其在口服后1~3小时达到最高血清浓度,清除半衰期约16小时。
适应症:
临床用作避孕药效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂质代谢,不增加体重,无雄性症等副作用。
主要用于防止妊娠。避孕效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂质代谢,不增加体重,无雄性症等副作用。
用法用量:
口服,在月经周期第1日开始,每日服复方去氧孕酮片1片,连服21日,然后停药7日,第29日开始服下一周期的药。
[剂型与规格]复方去氧孕烯片剂:每片含去氧孕烯0.15mg,炔雌醇0.03mg。
去氧孕烯双相片:开始7日,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,继后14日每片含相应药物0.125mg和0.03mg.
采用EVA共聚配方制成的单根皮下埋植剂:含本品30mg,长35mm(每日释药30μg就能抑制排卵,预期有效避孕2年左右)。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
下列情况应禁用:乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。
严重肝功障碍,血栓形成或栓塞,乳腺癌,子宫癌及哺乳期忌用。
禁用于有妊娠期、阻塞性黄疸或有黄疸史者或妊娠期瘙痒病史者、哺乳期、乳腺癌或子宫癌、血栓形成和栓塞、镰状细胞性贫血、严重肝功能障碍、脂肪代谢障碍、有妊娠疱疹病史者、耳硬化症及卟啉症、脑血管或冠状动脉疾病、未能确诊的生殖器异常出血、肝脏肿瘤或肝癌。
给药说明:
①一般在睡前服,副反应可减轻。②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。⑤每日服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。
(1)出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。
(2)严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。
(3)要在医务人员指导下服用,服药期间,每年定期体检,发现异常反应则及时停药。
(4)服药期限,以连续3—5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。
吸烟会增加口服避孕药引起严重心血管不良反应的危险性,此危险性随年龄增长和吸烟程度加剧(每天15支以上)而增加,35岁以上妇女更需注意。因此,使用口服避孕药者不要吸烟。
不哺乳妇女应在产后4周开始服用,否则可以增加血栓栓塞疾病的危险。
不良反应:
①类早孕反应;表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退;②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经);③精神压抑、头痛、疲乏;④体重增加;⑤面部色素沉着;⑥肝良性腺瘤相对危险性增高;⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加;⑧高血压;⑨肝功能损害;⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。
可有不规则出血,恶心,头痛,闭经,乳房胀,乏力,抑郁。
有突破性出血、闭经、胃肠道不适、体重增加、乳房胀感、性欲异常、雄激素作用、乏力、头痛、偏头痛、视力模糊、抑郁、褐黄斑等。
口服避孕药的不良反应是具有雄激素样兴奋作用,包括痤疮、多毛症和体重增加。而含脱氧炔诺酮的避孕药很少有此不良反应,即使有,也只是影响体重增加。一个对照试验表明口服含脱氧炔诺酮的避孕药的妇女发生痤疮54例,明显较服含左炔诺孕酮的避孕药减少。其它不良反应包括头痛、恶心、乳房触痛、突破性出血等发生率也较低。
相互作用:
(1)影响避孕效果的药物;①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环;②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药;③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。
(2)与避孕药合并应用,药效受影响的药物;①降压药的降压效果降低;②抗凝药的抗凝效果降低;③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低;④三环类抗抑郁药的效果增强。
利福平、抗惊厥药可使本品和炔雌醇活性降低。与炔雌醇伍用作为避孕药。