药理:
本品为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药,系氟尿嘧啶潜型衍生物,口服后从肠道迅速吸收,在体内缓缓释出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广,治疗指数高,对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效,尤以结直肠癌的有效率较为突出。
药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度,在给药后1h达峰值,随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高,向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%,粪中排出约1%。癌症患者口服5~15mg/kg后,本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血药浓度均随给药量而增加,给药后2~4h达峰值,以后缓慢下降。
适应症:
本品主要用于治疗消化道癌症(胃癌、结直肠癌)及乳腺癌。
用法用量:
口服,每日600~800mg,分2~4次。
用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药,以免演进为白质脑病。
[剂型与规格]片剂:50mg/片(100片/瓶)。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
本品对大鼠有致畸作用,孕妇应权衡利弊慎用。对小儿用药的安全性尚未确立。
慎用于营养状况差或有肝病、肾病的患者,肝、肾功能不全者宜减量。
给药说明:
用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药,以免演进为白质脑病。
不良反应:
偶有引起白质脑病可能,出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降,需镇加观察。造血系抑制不明显,消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异常,部分病例有尿频、尿急、尿痛,尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致;少数患者可有明显热感,亦系本品及其中间代谢产物刺激视束前野的温觉中枢所引起。药疹偶见。
相互作用:
给药后摄取乙醇性饮料可引起脑贫血样症状及意识模糊。