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利福喷汀使用方法

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  药理:

  抗菌谱性质与利福平相同,对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用,其抗结核杆菌的作用比利福平强2~10倍。空腹一次服本品(细晶)400mg,血药峰浓度约为16.8μg/ml;在4~12小时间可保持15.35~16.89μg/ml;48小时尚有5.4μg/ml.尿药浓度,在12~24小时间为16.52~37.98μg/ml.体内分布,以肺、肝、肾脏中较多,在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。

  [药理作用]利福喷汀对结核杆菌有高度抗菌活性,对人型结核杆菌(H37Rv)的最低抑菌浓度(MIC)为0.195~0.39mg/L,其抗菌作用较利福平强2~4倍。对繁殖期结核杆菌具有杀灭作用,其最低杀菌浓度(MBC)为0.195~0.78mg/L.对感染结核小鼠的疗效比利福平高4~6倍。本品对革兰阳性菌亦有高度抗菌活性,对衣原体的作用优于红霉素和四环素,但不及利福平;对麻风杆菌的抗菌作用较强,在感染麻风杆菌小鼠内,利福喷汀的杀菌剂量为利福平的1/8.作用机制为抑制细菌的DNA合成。细菌对利福霉素类抗生素间有交叉耐药性。

  药动学

  本品口服吸收好,正常人口服利福喷汀400mg后,达蜂时间为6~12h,血药峰浓度可达16.9mg/L,72h后尚可测得1.3mg/L.进食后服药可减少药物在胃肠的吸收,使血药浓度明显下降。本品的血浆蛋白结合率为98%,半减期为30.7h.本品主要在肝脏代谢,经胆汁由粪便排出,服药后72h内尿排出服药量的13.3%。口服吸收后体内组织分布广,以肝脏为最多,其次为肾、肺、泪、唾液及胸、腹腔液等。

  适应症:

  主要用于治疗结核病(常与其他抗结核药联合应用)。 医学教育网搜集整理

  利福喷汀用于治疗肺结核及各种肺外结核,如泌尿生殖系结核、骨和关节结核及淋巴结核等。国内多个单位用利福喷汀(每周给药2次)与其他药物联合治疗肺结核病例,并与利福平(每日给药)联合疗法作随机对照,经3年随访,认为利福喷汀每周2次给药与利福平每日给药的治疗结果相同,不良反应少。此外,本品亦可用于治疗麻风病。

  用法用量:

  成人剂量:每次口服600mg,每周1~2次,空腹服用。疗程和治疗方案(联合其他抗结核药)根据病情而定。

  [剂型与规格]胶囊:150mg/粒,300mg/粒。

  禁用慎用:

  对利福霉素类药物有过敏史或中毒病史及妊娠3个月以内妇女禁用本品。肝硬化、肝功能不全、慢性酒精中毒患者应慎用或适当减量。长期用药者需定期进行肝功能和血象检查。

  给药说明:

  与利福平有完全的交叉耐药性。必须空腹服药。与其他利福霉素有交叉过敏反应。本品粗晶的生物利用度仅为细晶的1/3-1/4。

  不良反应:

  个别病例可引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克。也可有白细胞减少和转氨酶升高。

  本品毒性轻微,患者易于耐受,胃肠道反应不明显,疗程中偶可见无症状的一过性转氨酶升高,少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少,一般不影响治疗。服药过程中患者大小便、唾液、泪和痰可呈红色。

  相互作用:

  单独应用本品细菌易产生耐药性,需与其他抗结核药或其他抗菌药联合应用,以防止或延缓细菌耐药性的产生。

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