药理:
为硫杂蒽类药物,对多巴胺D1、D2受体均有阻断作用,长期使用后不会引起耐受性增加和多巴胺受体过敏。能对抗哌醋甲酯和阿扑吗啡引起的刻板行为,也能减少动物的条件回避反射。除了有较好的抗精神病作用外,且有抗抑郁和抗躁狂作用。
药动学
口服很快吸收,达峰时间为4h,分布至全身,在肝、肺、肾中浓度最高,脑内浓度较低。代谢产物主要为硫氧化物、N-去甲基化物及葡糖醛酸结合物,无药理活性,从粪便和尿排出。半减期为20h,生物利用度为44%,有效血浓度为10ng/ml。
适应症:
对急慢性精神分裂症均有效,适用于精神分裂症伴幻觉妄想及思维障碍者、躁狂症的激越状态及低能伴精神运动兴奋。据上海市精神卫生中心报告,口服治疗8例精神分裂症,经4周治疗后,对思维障碍、敌对猜疑、焦虑抑郁及缺乏活力均有明显疗效。对于双相情感性患者,并用氯哌噻吨应是最佳选择之一。
用法用量:
口服,每日10~50mg,可渐增至30~75mg,维持量为每日20~40mg.慢性患者可2~4周肌注1次癸酸酯注射液,每次200~400mg。
剂量宜从小到大,可减少不良反应的发生。 医学教育网搜集整理
[剂型与规格]片剂:2mg/片,10mg/片。
氯哌噻吨癸酸酯注射液:100mg/ml,200mg/ml.
禁用慎用:
严重肝、肾、心功能损害者、癫痫史者、孕妇及昏迷状态者、酒精中毒、巴比妥类及阿片中毒者禁用。
不良反应:
用药早期可见嗜睡、锥体外系反应,长期使用偶见迟发性运动障碍。此外、还可有眩晕、尿潴留、体位性低血压及一过性肝功能损害。
相互作用:
同氟哌噻吨。
大剂量能增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。能阻断胍乙啶的降压作用,还能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。与甲氧氯普胺和哌普嗪合用可增加锥体外系症状的发生。