药理:
本品为新型独特的扩血管药物,能同时扩张周围动脉和静脉,作用机制未完全明了,可能与抑制三磷酸肌醇和细胞内蛋白激酶C的合成,从而影响细胞内钙的释放有关。在心力衰竭患者中本品对心脏具正性肌力作用,此作用相当于扩血管作用的4~5倍,可使左心室dp/dt增加,充盈压降低,心脏指数及心搏量指数增加,有心房压降低,而心率改变不大。
药动学
本品口服吸收迅速,达峰时间1~2h.生物利用度72%,剂量增加时生物利用度增加。在肝脏内本品可代谢成磺基化物,后者仍具生物活性,其达峰时间约为7h.消除半减期1.7h,心衰者因肝脏灌流减少,消除半减期有不同程度延长。磺基化代谢物由肾脏排出,消除半减期30~40h.肝功能减退者原药清除减慢,而肾功能减退者磺基化代谢产物清除变慢,饮食可能使原药吸收轻度下降。
适应症:
本品适用于充血性心力衰竭和高血压病的治疗。长期应用无明显耐药现象。现主要在其他药物治疗效果不满意时作为替代或添加药物使用。
用法用量:
口服,每次50~75mg,每日1次。当与血管紧张素转换酶抑制剂和(或)利尿剂合用时剂量宜减少。每日剂量不得大于100mg。
[剂型与规格]片剂:50mg/片,75mg/片。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
对本品及4-喹诺酮类抗菌药物过敏者忌用。孕妇,哺乳期妇女及l8岁以下非成年人忌用。
不良反应:
一般较轻微,能为患者耐受。主要有头痛、胸痛、心悸、体位性低血压、心动过速、恶心、呕吐、高血糖、眩晕、乏力及味觉改变等。
相互作用:
西咪替丁能减少氟司喹喃肝脏内的代谢,本品及磺基化代谢产物能增强华法林等抗凝药的作用,故合用时后—类药物应减量。