药理：

　　药效学

　　作用机制尚不清楚，可能抑制DNA及RNA合成。有报道在体外实验中可抑制3H-胸腺嘧啶核苷掺入DNA和3H-尿嘧啶核苷掺入RNA的能力。本品与DNA有两种结合形式：一是与碱基强有力结合而嵌入DNA，引起DNA链间和链内交叉连结，导致DNA单链及双链断裂。另一较弱的结合是通过与螺旋链外部阴离子的静电作用，此外对RNA聚合酶也有抑制作用。本品对各细胞周期肿瘤细胞均有抑制作用，但主要作用于S后期。

　　药动学

　　在体内广泛分布于各器官，与组织结合，分布容积为522L/平方米，以后缓慢释放。Ｔ_1/2为40～120小时。有腹水等增加药物分布容积因素者Ｔ_1/2可进一步延长，因此药物应减量。本品主要靠肝脏代谢，代谢物主要由粪便排出。6～11％经肾脏排泄（其中65％为原形药）。

　　[药理作用]本品为与蒽环类抗癌抗生素结构相似、主要影响转录的抗癌药物，其作用机制为直接嵌入DNA并与后者外围形成静电结合。它还可引起DNA单链或双链的断裂，属周期非特异性药物，但对S期细胞最为敏感，并可出现G2～M的阻断。此外，本品对RNA聚合酶也有抑制作用。它不会像阿霉素那样形成超氧基自由基团或游离基，所以心脏毒性较轻。

　　药动学

　　本品的药时曲线呈三室模型，三相半减期分别为0.1h、1.0h和43.6h。分布容积极大，因此可分布到各种组织，然后缓缓释出。用药后1周内尿中原药回收率为5.2％～8％，粪中回收率为13.6％～25.0％。各组织中以肝脏的药物浓度最高，余依次为骨髓、心、肺、脾等。

　　适应症：

　　用于恶性淋巴瘤、乳腺癌及各种急性白血病。

　　对乳腺癌的疗效至少等同于阿霉素，如有人以本药配合环磷酰胺、氟尿嘧啶治疗乳腺癌，总有效率达70％～80％；部分病例以往用过阿霉素者也有效，说明本药与阿霉素无明显交叉耐药性。对急性白血病的有效率也达50％。恶性淋巴瘤中主要用于非霍奇金淋巴瘤，与其他药物联合化疗的缓解率约25％～60％；对霍奇金淋巴瘤并无太大的优越性。对耐药性卵巢癌或结肠癌也可试用。

　　用法用量：

　　静脉滴注成人常用量，按体表面积14mg/平方米溶于5％葡萄糖注射液100ml内静滴30分钟，每3—4周一次。联合用药时应减少2—4mg/平方米。当总剂量超过140一160mg/平方米时，应警惕心脏毒性。

　　[制剂与规格]注射用米托蒽醌5mg

　　静注，成人每平方米体表12-14mg。儿童耐受量略高。实体瘤每平方米体表18-20mg，白血病每平方米体表24mg，均3-4周1次，可作2-6次。

　　[用法及用量]一般每疗程用量为14mg／平方米，可每隔3～4周1次用药或等分后分3～5次投予。常溶于5％葡萄糖液100ml内慢滴，如联合用药每疗程应相应地减少2～5mg／平方米。

　　用药前每次要监测心功能；用药后每周查白细胞和血小板1次，如有明显降低，应递减剂量或延长用药间隔。

　　静脉外溢可引起局部红肿、疼痛或坏死。

　　用过蒽环类抗生素或纵隔放疗者总剂量不得超过100～120mg/平方米，如已用过阿霉素总量达400mg／平方米者不能再用本药；如总量达300mg／平方米而不得不应用本药时，应在心脏监护下再用本药。

　　与其他明显抑制骨髓的抗癌化疗药同用时应相应减少本药用量。

　　用药后尿呈蓝色不必惊慌。

　　[剂型与规格]粉针剂：5mg／支，10mg/支。

　　禁用慎用：

　　妊娠及哺乳期妇女禁用。

　　给药说明：

　　（1）用药过程中，应密切随访周围血象、肝肾功能、心电图、必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等。

　　（2）不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。 医学教育网搜集整理

　　（3）本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。

　　（4）用药过程中应注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。密切随访周围血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量和超声心动图等。总剂量不宜超过140一160mg/平方米。

　　不良反应：

　　（1）中度骨髓抑制：主要是白细胞及血小板减少。

　　（2）胃肠道反应：食欲减退、恶心呕吐等。

　　（3）心脏毒性：本品还原力强，不易形成氧自由基及脂质体超氧化，故心脏毒性较阿霉素轻，主要表现为心肌肥大和纤维化。心脏毒性发生率与本品总剂量有关，总剂量超过140一160mg/平方米，心肌损害增加，在用过阿霉素、从膈部位接受过放射治疗，或原有心脏疾病的患者，总剂量不宜超过100一120mg/平方米。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55—255mg/平方米，发生左心室排血量减少的最低剂量为21一150mg/平方米。在阿霉素总剂量超过450mg/平方米的患者不宜再用本品，在总剂量超过350mg/平方米的患者，也应在严密观察下使用本品。

　　主要有恶心，呕吐，少数病人出现腹泻。骨髓抑制。个别病例发热，呼吸困难，烦躁，口腔炎，脱发，可引起肝肾损害，脱发及静脉炎。

　　中度或重度骨髓抑制是主要的限制剂量性毒性，尤以粒细胞减少为突出，如每隔3～4周用一疗程，往往在3～5疗程后白细胞可降低到最低点而被迫停药。胃肠道反应如不同反应的食欲减退、恶心呕吐、口腔溃疡或腹泻等约发生于15％～30％的患者。脱发较阿霉素为少见。心毒性自一过性可逆的心电图变化到充血性心力衰竭，可能较阿霉素为轻，其主要变化为心肌变性、纤维化、缺血甚或心肌梗死，其严重性和发生率与用药累积总剂量有关，如总量超过140～160mg／平方米、原有心肌病、用过蒽环类抗生素或接受过纵隔放疗者更易发生严重心毒性，但总的说来，较等效阿霉素为轻。

　　相互作用：

　　（1）与阿霉素同用可加重心脏毒性。

　　（2）本品有骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。

　　与阿霉素等蒽环类抗癌药仅呈部分交叉耐药，与大多抗癌化疗药不易发生交叉耐药，与氟尿嘧啶、阿糖胞苷、长春碱、顺铂、环磷酰胺可能有协同作用。