药理:
为PGE1衍生物,比较稳定,选择性较高,不良反应少。能强烈收缩子宫平滑肌,而对消化道平滑肌、血压等影响小。还有软化和扩张子宫颈管的作用,其效力大于PGF2α。阴道给药后,1小时血浓度达峰值,T1/2为3小时。
[药理作用]本品为前列腺素E1(PGE1)的合成类似物,作用与地诺前列素(PGF2α)相似,能兴奋子宫使其收缩,对未怀孕子宫的作用比孕早期的子宫要强得多。当妊娠继续时,子宫对药物的敏感性就增加。实验表明,大鼠怀孕至首3月末时对本品敏感性最大。
药动学
阴道给药后有12%~28%的药物可被吸收。本品经肝脏代谢后,约50%随尿排泄。其代谢物亦具有生理活性,对子宫的作用维持较长时间。
适应症:
临床用于抗早孕、扩宫颈及中期引产等。与米非司酮合用,可使抗旱孕全流率明显提高。
用于宫内手术前软化和扩张子宫颈,也用于妊娠12~22周者的终止妊娠。
用法用量:
阴道给药,软化和扩张子宫颈至少应在手术开始前3h用1枚栓剂置于阴道后穹窿;终止妊娠需每隔3h将栓剂1枚置于阴道后弯窿,最多使用5枚,如5枚使用后仍无效果,则应在24h后再治疗一个疗程。
[剂型与规格]阴道栓剂:1mg/枚。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
前置胎盘,宫外孕操作有危险及盆腔感染发热者禁用。青光眼,眼压亢进,宫颈炎,阴道炎慎用。
对前列腺素过敏者禁用。气道阻塞、心血管功能不全、眼压升高、子宫颈炎或阴道炎患者慎用。
不良反应:
较常见腹痛,腹泻,恶心,呕吐,腹痛,周围神经炎,发热。
有阴道出血、下腹轻度疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、肌无力、眩晕、胸痛、呼吸困难和轻度发热等。