药理:
本品为5-羟色胺(5HT3)受体拮抗药,能选择性地阻断5HT3受体引起迷走传入神经兴奋而导致的呕吐反射,对外周、中枢神经的5HT3受体均有作用,而对多巴胺受体无阻滞作用,故不引起锥体外系症状。
药动学
口服本品后1.5h达血药浓度峰值,口服生物利用度为60%,血浆蛋白结合率70%。消除半减期3h,老年人可延长至5h.口服或静脉给药时的体内代谢大致相同,药物自肝脏全部代谢后由粪及尿中排出。
适应症:
用于治疗与预防癌症患者接受细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐。
用法用量:
1.用于顺铂等高度催吐化疗药物的止吐:第1日于化疗前,15min内缓慢静脉输注8mg,接着24h内,静脉输注1mg/h,缓慢静脉注射或15min内输注。第2~6日,餐前1h口服本品,每8h服8mg。
2.用于催吐程度不太强烈的化疗药,如环磷酰胺、阿霉素、卡铂的止吐:化疗前,15min内静脉输注本品8mg,或是化疗前1~2h,口服本品8mg,接着每8h口服8mg,连服5日。
3.用于放射治疗的止吐:放疗前1~2h口服8mg,以后每8h服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
4.4岁以上儿童:化疗前15min内静脉输注5mg/平方米,接着每8h服4mg,连用5日。
[剂型与规格]注射剂:4mg/支、8mg/支。片剂:4mg/片、8mg/片。
[商品名]枢复宁,Zofran(英国葛兰索制药有限公司)。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
对本品过敏者禁用,胃肠道梗阻者不用。
孕妇(尤其妊娠头三个月),除非必需外,不宜使用本品。
哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。
严重肝功能损害患者,每日总剂量不应超过8毫克。
腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
不良反应:
可有头痛,腹部不适,便秘,口干,皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微、无须特殊处理。
相互作用:
本品浓度为16~160μg/ml时,与顺铂、5-氟尿嘧啶、卡铂、鬼臼乙叉甙、头孢噻甲羧肟、环磷酰胺、阿霉素等药物相容性良好,可按药物说明书稀释后给药。本品注射剂不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。