药理:
本品选择性地阻断突触前膜对5-HT的再摄取,还有较弱的抑制NE再摄取的作用,对多巴胺、组胺作用弱。本品还有镇静作用及轻度抗胆碱能作用。对抑郁伴有焦虑症有较好治疗作用。起效快,7日内可改善症状。
药动学
口服吸收快,达峰时间为1.5h,与食品同服稍增加吸收。蛋白结合率为89%~95%,其活性代谢物在脑内浓度比血浓度高,比母体的生物活性更大,体内消除也慢。半减期为5~9h.实验表明,肾功能损害者用本药治疗无明显影响。
适应症:
据报道,曲唑酮4周疗效与马普替林、氟西汀相当,略优于丙咪嗪和阿米替林。显效率为50%~80%,而其抗胆碱能副反应明显低于三环类抗抑郁药,且耐受力优于三环类,适用于各类抑郁症及烦躁不安、睡眠障碍、食欲改变、易疲劳、自罪感及自杀意念等症状。
用法用量:
口服,每日150mg,分次饭后服,以后可每3日增加50mg,最高剂量每日400mg.临睡服用日剂量的2/3,可减轻倦睡感。
若治疗期间有发热及喉痛、男性患者若有长时间阴茎异常勃起,应停药。
[剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。 医学教育网搜集整理
禁用慎用:
孕妇及哺乳妇女禁用。
给药说明:
若治疗期间有发热及喉痛、男性患者若有长时间阴茎异常勃起,应停药。
不良反应:
最常见的为倦睡,其他有口干、便秘、视力模糊、低血压、心律不齐等。偶见粒细胞减少。有一组70例过量服药观察报告,没有死亡,仅出现奎尼丁样反应及嗜睡、恶心、口干等。
[心血管系统]以前报告此药对心血管毒性作用的发生率低,但并非如此。有报告20例中2例发生室性心律失常,也有报告发生反复性室性心动过速、房颤及完全性心脏阻滞者,也有报告发生体位性低血压者。
[神经系统]偶尔可发生痉挛。个例发生手震颤及臂阵挛、帕金森病样症状、轻度肌僵直及局部齿轮征、躁狂、谵语、癫痫发作。
[泌尿系统]有报告60~76岁前列腺肥大患者8例,服此药后发生尿潴留。
有报告10例30~60岁男性在6~14天内每天剂量达300mg时发生阴茎异常勃起,也有报告每天用量为150mg或以下,在28天内易发生阴茎异常勃起,出现此现象时应停药。
也有报告发生肝毒性作用者。
突然停用此药后可发生胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻及腹部压痛,应用阿托品治疗有效。
相互作用:
可增加中枢抑制药的效应,可增加地高辛及苯妥英的血药浓度。与MAOI合用应谨慎,避免与ECT合并使用。