药理:
本品属氟喹诺酮类,体外抗菌作用与诺氟沙星相似,较环丙沙星略差,但其体内抗菌活性,包括对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌和金葡菌的作用均明显优于诺氟沙星。作用机制同诺氟沙星。
药动学
口服吸收完全,口服400mg后血药峰浓度为4.10mg/L,消除半减期约8h,给药量的70%~80%自尿中以原形排出。吸收后在体内广泛分布。
适应症:
临床适应证参见诺氟沙星。已用于治疗尿路、呼吸、胆道、耳鼻喉等感染取得良好疗效,有效率在80%~90%以上。
诺氟沙星已广泛用于临床,治疗下列感染:①泌尿生殖系感染,包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道及生殖系感染(包括产酶株所致者)。②胃肠道感染,如细菌性痢疾等。③耐氯霉素菌株所致伤寒和其他沙门菌感染。④呼吸道感染,由革兰阴性杆菌所致的支气管感染等。⑤皮肤软组织感染,由革兰阴性杆菌所致者。⑥革兰阴性杆菌所致的骨关节感染。由于诺氟沙星口服吸收不完全,对肺炎球菌等呼吸道常见病原菌作用差,目前该药主要用于泌尿生殖系感染及肠道感染。
用法用量:
一般治疗量为每日400~600mg,顿服或分2次,较重感染可为每日800mg,分2次服用。尿感患者可为每日400mg,顿服。
[剂型与规格]片剂:400mg/片
禁用慎用:
参见诺氟沙星。 医学教育网搜集整理
诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成,在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害,故此类药物不宜用于小儿、孕妇,乳妇应用时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁中。
原有癫痫等中枢神经疾患者,应避免应用本品等氟喹诺酮类,因易发生严重中枢神经系统反应。
严重肾功能减退者亦宜避免应用,因可发生抽搐等不良反应。
本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。
不良反应:
参见诺氟沙星。本品的不良反应发生率约3.5%,主要系消化道症状。
诺氟沙星的不良反应主要有:①恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、纳减等消化道反应。②头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应,此类反应的发生率低于消化道反应。③皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿、光感皮炎等过敏反应,偶可发生过敏性休克。④少数患者可发生肌肉疼痛、无力、关节肿痛、心悸等。⑤实验室检查可发生一过性白细胞减少,血清转氨酶、血尿素氮和肌酐等的轻度增高,亦为可逆性。上述不良反应多轻微,大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应,包括:①神志改变、袖搐、癫痫样发作。②短暂性幻觉、幻视、复视等。③结晶尿,发生于大剂量用药时。
本品不良反应以恶心(3.7%)、头痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩晕(2.4%)、腹泻(1.4%)为多见;低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳吗、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹(各种形式)、味觉异常、少尿、血尿、尿淋沥、无尿。女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病;男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面,可见ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、单核细胞增多(0.3%)、红细胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血钾降低(0.1%),尚有发生率≤0.1%的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
相互作用:
参见诺氟沙星。本品与氨茶碱类等的相互作用轻微。
含有镁或钠的抗酸药能与本品发生螯合作用,从而显著降低本品的生物利用度,故服用本品前4小时或服后2小时不得服用这类药,服用本品前后2小时不得服用矿物质药物及含铁维生素。
诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢,使上述药物因代谢减少而血药浓度升高,致不良反应易于发生,应避免同用。必须合用时,应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间,并据以调整剂量。制酸剂可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收,不宜同用。
(1)本品可使茶碱血浓度波动,但无显著临床意义。
(2)硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减馒25%,AUC降低约30%,如在本品服用前4小时或服用后2小时服疏糖铝或制酸药则影响甚微。
(3)与芬布芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作。
(4)丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均AUC增大63%,平均Tmax延长50%,平均Cmax增高4%。
(5)可加强口服抗凝血药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。