药理：

　　药效学

　　本品属ⅠB类抗心律失常药。其电生理效应与利多卡因及美西律类似。减低收缩期除极速度，使传导功能下降，轻度减低静息膜电位。缩短动作电位，相对延长心肌传导纤维的有效不应期。对窦房结自律性及房室及心肌传导纤维的传导速度影响很小。本品轻度抑制心肌收缩力，治疗剂量几乎无负性心肌应力作用。可使周围及肺血管阻力轻度升高，导致血压上升。

　　药动学

　　口服后吸收完全且迅速，与食物同服仅影响吸收速度，不影响吸收量，生物利用度90％。表观分布容积约2.5～3.8L/kg，脑脊液中药浓度较血药浓度高。蛋白结合率约10％，约60％经肝脏代谢，其主要代谢物为葡糖醛酸结合物，不具药理活性。半衰期一般为12～18小时，晚期肾功能衰竭患者约30小时。口服后1～15小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为6～10μg/ml.经肾脏排泄，40％为原形物。可经血液透析清除。

　　适应症：

　　口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。静注适用于急性室性心律失常。对室上性折返性心动过速，包括预激综合征并发的室上性心动过速、心房颤动或心房扑动也可能有效。

　　口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏和室性心动过速。静注适用于急性室性心律失常，尤适用于洋地黄中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。本品对室上性心律失常疗效较差。本品对室性心律失常的有效率为60％左右。对恶性室性心律失常也有效。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：一次0.2—0.4g，每8—12小时一次，或先用0.4g，3—4小时后再重复一次，以后以0.2—0.4g每8—12小时一次维持。

　　2.静脉滴注用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后，按体重每分钟0.5—0.75mg注入，共15分钟，一般总量为500—750mg.很少用。

　　[制剂与规格]盐酸妥卡尼0.2g

　　盐酸妥卡尼注射液（1）5ml：100mg（2）10ml：200mg（3）15ml：750mg

　　口服，一次0.4-0.6g，8-12小时一次，一日最大剂量不超过2.4g；小儿一次7.5mg/kg，8-12小时一次，用法同上。静注，每分钟0.5-0.75mg/kg，共15分钟。一般总量500-750mg，急救时于15-30分钟内静注（或以50-100ml氯化纳注射液或葡萄糖液稀释后滴注），然后改口服维持。

　　[用法及用量]口服，每次0.4g，每日3次。或先用0.4g，3～4h后再重复1次，以后0.2～0.4g，每8～12h1次维持。最大剂量每日不超过2.4g.儿童用量每次7.5mg／kg.

　　静脉推注，每次0.1～0.2g，在15～30min推完。静脉滴注，每分钟0.3～0.79mg／kg，共13min，一般总量为0.5～0.75g.

　　服药期间应定期检查肝功能。

　　当血浆浓度超过10μg/ml时，毒副作用明显增加。应严密观察。

　　[剂型与规格]片剂：200mg／片。

　　注射剂：0.1g/5ml，0.2g／10ml，0.75g／15ml。

　　禁用慎用：

　　（1）交叉过敏反应，普鲁卡因过敏者可能对本品也过敏。

　　（2）老年人的肾脏功能随年龄的增长而减退，故用量应适当减少。

　　（3）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞应禁用。

　　（4）下列情况应慎用：①未纠正的心力衰竭，因周围及肺血管阻力增高；②正在使用其他抗心律失常药；③肝或肾功能不全；④窦房结功能障碍。

　　重度传导阻滞及过敏者慎用。医学教育网搜集整理

　　有房室传导阻滞、双束支传导阻滞、窦性心动过缓、哺乳期妇女禁用。

　　对本品过敏、肺动脉高压、高血压、肝、肾功能不全、全心衰竭患者、孕妇、小儿慎用。

　　给药说明：

　　①需换其他抗心律失常药时，应先停本品8小时；②原用利多卡因换用本品时，应先停利多卡因6～8小时；③静脉给药神经系统的不良反应大，仅用于因其他药抢救无效者。

　　用药期间应注意随访检查；①血压；②心电图；③肝功能；④胸片；⑤血常规。

　　不良反应：

　　有厌食、恶心、呕吐、便秘、头痛、嗜睡、耳鸣及震颤等。皮疹偶见。一般停药即消失。个别有发热、寒战、白细胞及血小板减少。已有报告产生肺炎、肺纤维化、肺泡性肺炎。

　　厌食，恶心，呕吐，周围神经炎，眩晕，头痛，嗜睡，耳鸣，出汗，震颤，个别病例有皮疹。

　　不良反应轻微而短暂，大多不影响治疗。常见者有厌食、恶心、呕吐、便秘、口干、头痛、嗜睡、耳鸣等，也可出现震颤、眩晕、步态不稳、记忆力减退、焦虑、梦魇、反应迟钝、思想不集中、感觉异常、惊厥、皮疹、出汗等。偶尔引起严重肺纤维化、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少、贫血和肝功能异常，停药后迅速消失。静脉注射偶可加重心衰或传导阻滞，出现低血压。

　　常见的作用为血压低及心动过缓，有报告发生心绞痛者。反复用药则心血管系统的不良反应不太常见，有报告发生心衰加重、心律失常恶化、心包炎及低血压。

　　神经系统的不良反应最常见，其发生率为10％～100％。常见有头晕、震颤、感觉迟钝或异常、头昏眼花、视力模糊、共济失调、各种精神改变，包括妄想狂性精神病。

　　偶有报告发生厌食、恶心、呕吐及便秘。此药可致有可逆性肝损害，有报告血清氨基转移酶及脂质增高，以及肉芽肿性肝炎。

　　有许多报告发生中性细胞减少、血小板减少及全细胞减少。散在报告有嗜酸细胞增多伴过敏皮疹、贫血伴心包炎。

　　相互作用：

　　（1）碳酸氢钠使尿液pH升高，同用时本品经肾脏清除减少。

　　（2）动物试验证明肝脏诱导酶如苯巴比妥等可加速本品清除，抑制酶则反之。

　　（3）与其他抗心律失常药合用时作用增强，对心脏的不良反应加重。

　　（4）与β阻滞剂合用时，对血液动力学及传导的抑制影响更明显。

　　本品与华法林、地高辛或β受体阻滞药之间无相互作用。但与美托洛尔合用对心脏指数的影响有相加作用。