药理作用:
本品为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药,其作用是通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶,从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平,起到抗抑郁作用,具有作用快,停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点。
『药代动力学』
口服易吸收,单次口服50~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7g/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢,t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。
适应症:
抑郁症。
用法用量:
口服开始剂量为一次50mg~100mg,一日2~3次。逐渐增加至一日150mg~450mg,高量为一日600mg。
注意事项:
1.肝、肾功能严重不全者慎用。
2.本品禁止与其他抗抑郁药物同时使用,以避免引起“高5-羟色胺综合症”的危险。
3.使用中枢性镇痛药(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。
4.患者有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 医学教育网搜集整理
6.用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。
7.由其他抗抑郁药换用本品,建议停药2周后再开始使用本品;氟西汀应停药5周再开始使用本品。
『禁忌症』
1.躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢进患者禁用。
2.对本品过敏者禁用。
『儿童用药』
禁用。
『妊娠及哺乳期妇女用药』
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。
『老年患者用药』
酌情减少用量。
不良反应:
有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。少见不良反应有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。
过量处理:
服药过量后,经过12小时左右潜伏期,迅速出现中枢神经兴奋状态,表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上,舒张压超过120mmHg时,可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压,呼吸抑制及出血倾向。应及时采取以下措施:(1)及时洗胃,清除胃内毒物。(2)输液并以渗透性利尿剂强迫利尿,尿液酸化(可输入大量维生素C)有利于加速药物的排泄。(3)视病情给予对症治疗和支持疗法。
相互作用:
与西米替丁合用,可延缓本品的代谢。
储藏:
遮光,密封保存。
剂型规格:
0.1g