药理：

　　药效学

　　本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

　　药动学

　　本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值；肌注血清峰值需0.71±0.09小时。血清还原叶酸半衰期，肌注后为3.5小时。无论何种途径进入，药物作用持续3－6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分。80－90％经肾排出，小量随粪便排泄。

　　适应症：

　　叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素Ｂ12缺乏性贫血并不适用。

　　用法用量：

　　1.口服作为甲氨蝶吟的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为5—15mg，每6～8小时一次，连续2日。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每日剂量5—15mg，视中毒情况而定。用于贫血，每日口服1mg.

　　2.肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9—15mg／平方米，每6～8小时一次，持续2日。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9—15mg，视中毒情况而定。用于贫血，每日肌注1mg。

　　小儿剂量可酌情参照成人用量。 医学教育网搜集整理

　　[制剂与规格]亚叶酸钙片（1）5mg（2）10mg（3）15mg

　　亚叶酸钙注射液（1）1ml：3mg（2）1ml：5mg

　　肌注；（1）抗叶酸代谢药中度中毒，1次6～12mg，每6小时1次，共4次。（2）巨幼红细胞性贫血；1日1mg，1日1次。（3）白细胞减少症：每次3—6mg，每日1次。

　　静脉滴注：抗叶酸代谢药重度中毒；75mg于121小时内滴注完毕，随后改为肌注。

　　注射用冻干粉：3mg：5mg

　　禁用慎用：

　　（1）当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。

　　给药说明：

　　（1）本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。

　　（2）规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意更变。补加剂量或停用药物必须经负责医师同意。

　　（3）接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌酐廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12—24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在3000ml/平方米）；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24—48小时再启用本品；剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

　　（4）本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

　　不良反应：

　　很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。

　　相互作用：

　　本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。