药理：

　　本品口服后经肝脏将25位羟化后，成为有生理活性的骨化三醇，然后作用于小肠、骨骼等靶器官，发挥促进小肠对钙的吸收，调节血清钙水平及促进骨形成等作用。

　　药动学

　　半减期为17.6h，血浆达峰时间为9h

　　阿法骨化醇经肝脏转化成1，25-二羟基维生素D3，在体内起钙和磷平衡调节作用。由于增进了体内循环中的1，25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙和磷的肠道吸收，促进骨骼矿化作用，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛以及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。

　　适应症：

　　临床用于：①治疗骨质疏松症，促进骨质形成，改善骨质疏松症的骨量减少和由此症引起的腰背疼痛等症。②治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常，改善低血钙、痉挛、骨痛、骨病变。③治疗甲状旁腺功能低下，抗VD性佝偻病。④促进小肠上皮细胞对钙的吸收。⑤抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进，降低碱性磷酸酶。

　　用法用量：

　　口服，1日0.25～1μg或遵医嘱。服药期间必须定期监测血钙水平。

　　[剂型与规格]软胶囊剂：0.25μg/粒，0.5μg/粒。 医学教育网搜集整理

　　口服：骨质疏松症患者初始剂量为0.5μg/日；维持剂量为0.25μg—0.5μg/日。其它指征的初始剂量为成人及体重在30公斤以上的儿童1μg/日，老年人0.5μg/日，维持剂量为0.25μg—1μg/日，服用时请遵医嘱。

　　规格：0.25μg/粒。

　　包装规格：铝-铝起泡包装，10粒／板，2板／盒。

　　贮藏：阴凉，避光处保存。

　　有效期：三年

　　禁用慎用：

　　具有VD中毒症状或已知对VD及其类似物过敏者禁用。服药期间必须定期监测血钙水平。

　　给药说明：

　　（1）服药初期必须每周测定血钙水平，当剂量稳定后，每2-4周测定一次。尤其肾功能不全者应经常测定血钙水平。若出现高血钙应停止服用，直至血钙恢复正常（约一周），然后按末次剂量减半给药。

　　（2）正在服用抗凝血剂、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖贰药物的患者，请遵医嘱使用本品。

　　（3）应避免同时使用维生素D及其类似物。

　　不良反应：

　　长期大剂量服用或患有肾损害患者易出现高血钙症状（恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等），停药后可自愈。

　　相互作用：

　　①同时服用巴比妥酸盐或其他诱导酶的抗惊厥药的患者，需加大本品剂量方能奏效。②用考来烯胺、铝制剂或长期服用矿物油的患者，合用本品时可能会影响本品的吸收。③同时服用抗酸含镁制剂，有可能导致高血镁症，特别对慢性肾透析患者应慎用。④同时服用含钙制剂及噻嗪类利尿剂时，可能增加高钙血症的危险。⑤应避免同时服用药理剂量的VD及其类似物，以免产生高钙血症。⑥与洋地黄甙类合用者，必须密切监视血钙，避免因血钙过高导致的心律失常。

　　正服抗凝血剂、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或钙的制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请按医嘱使用本品。