药理：

　　药效学

　　本品为有机碘化合物，进入体内后能比周围组织结构吸收较多量X线，从而在X线图像上形成密度对比，显示出所在管腔的轮廓及其内含结构的形态。

　　药动学

　　经鞘内给药后随脑脊液弥散，可进入蛛网膜下腔内狭小间隙，也能分布到脑组织的细胞外液和邻近蛛网膜下腔的大脑、小脑组织的软脑膜面。脑脊液循环正常者l5分钟后即可从血内检测到本品，本品在脑脊液中的Ｔ1/2约为45分钟，数小时内从脑脊液中清除。经血管内给药后迅速分布到各组织的细胞外液中。鞘内给药后在1～3小时左右血药浓度可达高峰，血管内给药后即刻达峰值，其后浓度随本品进入细胞外液而迅速下降。蛋白结合率低于4.5％。鞘内给药者，肾功能正常时，48小时内以原形经肾排泄达60％以上。血管内给药者，24小时内以原形经肾排泄达94％以上，约5％经粪便排出。肾功能严重不全或衰竭者主要由肝脏分泌经胆汁从粪便排出。

　　适应症：

　　X线诊断用阳性造影剂。适用于颈、胸、腰段蛛网膜下腔造影（脊髓造影），脑池和脑室造影；也可供血管内注射，用于脑血管、脊髓动脉或冠状动脉造影和CT扫描增强等。

　　用法用量：

　　1.椎管内蛛网膜下腔造影①腰段：腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170～190mg的溶液。成人10—15ml；小儿2个月以下2—3ml，2个月一2岁2—4ml，3—7岁4—8ml，8—12岁7—9ml，13—18岁8—10ml.②胸段；腰椎穿刺注入，成人12ml（每1ml含碘200—220mg）；小儿使用每1ml含碘，170～190mg的溶液，用量同腰段造影。③颈段；腰椎穿刺注入，成人10ml（每1ml含碘250—300mg）；小儿2个月以下2—3ml，2个月一2岁2—4ml，3－7岁4—8ml（每1ml含碘170－210mg，8－12岁7—9ml，13－18岁8－10ml（每1ml含碘170—230mg.经颈1/2侧路穿刺注入，成人7－10ml（每1ml含碘220mg）；8岁以下小儿酌情选用，8－18岁3—5ml（每1ml含碘200－220mg）。经小脑延髓池穿刺注入，成人5ml（每1ml含碘300mg）。

　　2.脑池造影经腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170－190mg的溶液，小儿2个月－2岁2—3ml，3—7岁3—5ml，8岁－12岁5－6ml。

　　3.CT脑池扫描增强经腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170－190mg的溶液，成人4—6ml；小儿3岁以下酌情选用，3－18岁3－5ml。

　　4.脑室造影经腰椎穿刺注入，2岁以下儿童2—3ml（每1ml中含碘170—220mg）。直接穿刺注入，2岁以下2—3ml，3－12岁2—4ml（每1ml中含碘170—220mg），13岁－18岁2—5ml（每1ml中含碘190—220mg）。

　　5.CT脑室扫描增强经腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170—220mg的溶液，3—7岁3m1。直接穿刺注入，2岁以下2ml，3—7岁3ml。

　　6.心血管造影小儿按体重1.5ml/kg（每1m1中含碘370mg）。

　　7.冠状动脉造影成人一次6—8ml（每1ml中含碘370mg）。

　　8.脑血管造影成人一次5－10ml（每1ml中含碘300mg）。

　　[制剂与规格]注射用甲泛葡胺（1）3.75g（含碘1.5培），附溶剂20ml（2）6.75g（含碘3.26g），附溶剂20ml

　　禁用慎用：

　　（1）过敏反应较其他离予型含碘造影剂发生率低。与其他含碘造影剂间存在交叉过敏现象。

　　（2）本品在蛛网膜下腔内常规给药后2天内可在乳汁中发现，哺乳期妇女使用时应权衡利弊。

　　（3）婴、幼儿使用本品易引起或加重脱水，应用前应充分补足水分。

　　（4）老年人对造影剂毒性较敏感，对由造影剂高渗透压造成的血流动力学改变耐受性较差，易引起或加重脱水，应用本品前应补足水分。

　　（5）对本品过敏者禁用。对其他含碘造影剂过敏者原则上禁用本品，必须使用时应十分谨慎，宜先用本品作造影剂过敏试验，并准备好抢救安全措施。术前可给予抗组胺药物和皮质激素预防或减轻反应，但效果不肯定。

　　（6）下列情况应慎用；①有哮喘史或其他过敏性疾病者；②严重肝、肾疾病或肾功能严重损害者；③失水情况，尤其在糖尿病、严重血管疾病、肝或肾疾病、婴幼儿和老年人中易引起急性肾功能衰竭，鞘内给药时易发生头痛等症状。  医学教育网搜集整理

　　（7）鞘内给药时下列情况慎用；①慢性酒精中毒；②严重心血管疾病；③脑血管疾病；④有癫痫发作史者（易致癫痫发作，为相对禁忌症，必须使用本品检查时应先用安定或其他抗癫痫药物预防）；⑤多发硬化症。

　　（8）血管内给药时下列情况慎用：①严重高血压，心脏代偿功能不全；②甲亢；③多发性骨随瘤；④嗜铬细胞瘤；⑤镰状细胞病。

　　给药说明：

　　（1）本品给药浓度以每1ml内含碘量表示。

　　（2）检查室内须备有急救用的药品和器材。在给药时和给药后数小时内要严密观察患者反应，并及时给予处理。

　　（3）在注射本品前宜口服或静脉补充液体。鞘内给药的各种造影应在给药前2小时内禁食，但可饮水。

　　（4）有癫痫史而未用抗癫痫治疗者，在造影前可给予巴比妥类或苯妥英钠预防发作，治疗者应继续用药。

　　（5）本品注入蛛网膜下腔后浓度迅速下降，造影操作必须熟练、迅速而稳妥，超过30分钟摄片将因造影剂浓度过低而不能满足临床诊断要求。

　　（6）胸段以上椎管内蛛网膜下腔造影应在电视透视监视下注药，并调整体位，以控制造影剂流向和充盈平面，并尽量避免造影剂流入颅内。

　　（7）蛛网膜下腔造影后应取坐位数分钟，使造影剂沉降在腰骶段，以后保持头高足低位卧床6小时，并静卧休息24小时。术后12小时内应严密观察。对疑有高浓度药液进入颅内者或超限量应用后可给予苯巴比妥或地西泮（安定）预防癫痫。

　　不良反应：

　　（1）本品对血脑屏障和神经组织的损害较小，脑脊膜刺激轻微；对红细胞形态的影响较小，有轻度抗凝血作用，几乎不引起血钙浓度下降，但可抑制红细胞沉降；对心血管系统具有与泛影酸相似作用，但程度明显减轻；对心肌细胞的抑制、心脏传导系统的影响、以及血管内皮细胞的损害均较小。由造影剂高渗透压所带来的血流动力学影响也较离子型造影剂轻。本品浓度每1ml含碘170mg时与脑脊液和血浆等渗。

　　（2）本品经蛛网膜下腔注射（鞘内给药）后可引起下列反应。①较常发生的反应有：头痛，在注药后3一8小时出现，持续数小时到2天，脱水状态下较易发生严重头痛，常伴恶心、呕吐。恶心、呕吐在注药后3—8小时出现，持续数小时到1天，少数病例呕吐频繁，并可持续2—3天，需要对症处理，但应用吩噻嗪类止吐药可能诱发癫痫发作。②较少发生的反应有：发热（一般轻到中度）、颈项强直（脑脊膜刺激引起）、腰臀部疼痛、原有神经症状加重，视觉障碍、眩晕、精神错乱、幻觉、耳鸣、语言障碍、战栗和不安等。③严重反应如癫痫发作，较少发生，多出现在注药后4一12小时，以往有癫痫史者，用药过量和在用本品同时使用吩噻嗪类止吐药或其他可降低癫痫发作阐值的药物者较易发生。大量本品不慎进入颅腔而引起的癫痫可在给药后2小时内即发生。

　　癫痫发作者应及时进行抗癫痫治疗，如肌内注射或慢速静脉滴注地西拌（安定）10mg.癫痫发作虽已停止，但未给予治疗者在20—30分钟内仍应给予预防性治疗，以防复发。

　　（3）本品鞘内给药不良反应发生率与药液浓度、用量和注入部位有关。颈段脊髓造影反应发生率比腰段造影高出一倍。

　　（4）本品血管内给药可引起下列反应：①热感、皮肤潮红为较常见；②恶心、呕吐、荨麻疹、鼻塞、流涕、颜面肿胀、胸闷、呼吸困难、喘鸣、心律失常、血压下降等反应可能是严重过敏反应的先兆，需严密观察和及时处理；③有报告使用本品后数分钟内出现心脏停搏或休克。

　　（5）冠状动脉内注药可出现P-R间期轻度延长、血压下降等，一般无临床意义，严重反应较少发生。

　　（6）周围血管内注药常出现热感，可能有轻度疼痛，静脉造影后个别病例形成血栓。

　　相互作用：

　　（1）与金刚烷胺、苯丙胺、咖啡因、哌甲酯（利他林）、呋喃唑酮、丙卡巴肼（procarbazine）以及吩噻嗪类药同用，可能使癫痫发作的阐值降低，增加癫痫的危险，宜在使用本品前48小时以及使用本品后24小时内停用。

　　（2）在鞘内注射糖皮质激素类药品可能增加发生蛛网膜炎的危险。

　　忌与其他药物配伍使用。