药理：

　　药效学

　　哌喹对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响，主要是滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。该药的作用方式可能是通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变化导致其生理功能的破坏，线粒体数量增多及其腔内出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

　　药动学

　　经胃肠道吸收，24小时内的吸收率为80～90％，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后8小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的l/4左右。该药在体内缓慢消失，Ｔ_1/2为9.4日。药物随胆汁排出，存在肝肠循环的代谢途径，这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

　　[药理作用]抑制肺组织中胶原蛋白的合成，延缓矽肺的进展。此外，还有抗疟作用。

　　药动学

　　口服吸收良好，贮存于肝、肺等组织，缓缓释放进入血液，作用持久。半减期为4.4日。主要从粪便中排出。

　　适应症：

　　用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。*亦可延缓矽肺病情的进展，可用于防治矽肺。

　　主要用于预防疟疾，虽作用较慢，但对抗氯喹恶性疟有效。疫区每月口服1次，可使当地月发病率由10％以上控制在1％～2％左右。也可用于临床治疗及矽肺的预防和治疗。

　　用于Ⅰ、Ⅱ期矽肺的防治。

　　用法用量：

　　成人常用量口服，剂量按哌喹计。

　　（1）抑制性预防疟疾。每月服0.6g，一月1次，临睡前服，可连服4—6月，但不宜超过6个月。

　　（2）治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青篙素、咯萘啶控制症状后继用本品，首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2—2.5g。

　　（3）矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10一15日一次，一月量1—1.5g；治疗，每次0.3—0.75g，每周一次，一月量2g.半年为一疗程。间歇一月后，进行第二疗程，总疗程3—5年。

　　[制剂与规格]磷酸哌喹片（1）0.25g（相当于哌喹0.15g）（2）0.5g（相当于哌喹0.3g）

　　治疗疟疾，口服0.6g，连服2日，第三日口服0.3g，总量1.2g-1.5g.疟疾预防量，一个月一次0.6g，睡前服，连服3-4个月。矽肺治疗，一次0.5g-0.75g，一周一次，一疗程连用6个月，停一个月，进行第二疗程，总疗程3-5年。矽肺预防量，一次0.5g，每10-15日一次，一个月1-1.5g. [用法及用量]治疗疟疾：首次服用0.5g，隔8～12h重复1次，第2日再服0.25～0.5g.抑制性预防疟疾：0.6g，睡前1次服用，每月1次，疗程3～4个月。预防矽肺：0.5g，每10～15日1次。治疗矽肺：0.5～0.75g，每10日1次，疗程半年。

　　[剂型与规格]片剂：0.25g/片，0.3g（盐基）/片。 医学教育网搜集整理

　　* [用法及用量]口服。预防矽肺：每次500mg，每1～2周1次。治疗矽肺：每次500mg，每周1次，连用6个月，停药3个月，开始第二疗程，或遵医嘱。

　　宜睡前服以减少不良反应的发生。

　　[剂型与规格]片剂：含哌喹盐基250mg／片。

　　禁用慎用：

　　严重急性肝、肾及心脏疾患禁用，孕妇慎用。鉴于本品多积聚于肝脏，若给药量多、间隔时间短则易引起肝脏不可逆性病变。

　　不良反应：

　　可引起头昏、嗜唾、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木、对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

　　可引起胃肠道刺激或不适。个别病例头晕，嗜睡，乏力，口周、面部和四肢皮肤发麻，停药后症状消失（恢复正常）。副反应率约10.8％。

　　亚急性和慢性毒力试验结果表明，本品对肝脏有不同程度的损害，肝脏病变的可逆性主要取决于给药间隔时间和持续时间长短，如间隔时间明显短于血浆半减期，可能引起蓄积中毒；肝损害愈重，可逆性愈小。

　　偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部或口唇麻木感，轻者一般休息后能自愈。